Ruboxistaurin HCl | LY333531 Hydrochloride | PKCβ Inhibitor

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Ruboxistaurin HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A280932 同义名： LY333531 Hydrochloride;LY333531 (hydrochloride)

LY333531 is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.

Ruboxistaurin HCl 化学结构
CAS号：169939-93-9

Ruboxistaurin HCl 3D分子结构
CAS号：169939-93-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A280932 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

转化生长因子-β 亚型比较
PKC 亚型比较

产品名称	ALK1 ↓ ↑	ALK2 ↓ ↑	ALK3 ↓ ↑	ALK4 ↓ ↑	ALK6 ↓ ↑	Smad3 ↓ ↑	TGF-β ↓ ↑	TGFβRI/ALK5 ↓ ↑	TGFβRII ↓ ↑	纯度
LDN193189	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
LDN-212854	++++ ALK1, IC50: 2.4 nM	++++ ALK2, IC50: 1.3 nM	+ ALK3, IC50: 85.8 nM	+ ALK4, IC50: 2133 nM				+ ALK5, IC50: 9276 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ML347	++ ALK1, IC50: 46 nM	++ ALK2, IC50: 32 nM								{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
K02288	++++ ALK1, IC50: 1.8 nM	++++ ALK2, IC50: 1.1 nM	++ ALK3, IC50: 34.4 nM		+++ ALK6, IC50: 6.4 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
LDN-193189 dihydrochloride	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
LDN-214117		++ ALK2, IC50: 24 nM								{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
DMH-1		+ ALK2, IC50: 107.9 nM								{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SB-505124				+ ALK4, IC50: 129 nM				++ ALK5, IC50: 47 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Vactosertib				+++ ALK4, IC50: 13 nM				+++ ALK5, IC50: 11 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Alantolactone						✔				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SIS3						✔				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pirfenidone							✔			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Hesperetin							✔			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
RepSox								++++ TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GW788388								+++ ALK5, IC50: 18 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
LY364947								++ TGFβRI, IC50: 59 nM	+ TGFβRII, IC50: 0.4 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SD-208								++ TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SB-525334								+++ TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
LY2109761								++ TβRI, Ki: 38 nM	+ TβRII, Ki: 300 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Galunisertib								++ TβRI, IC50: 56 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SB 431542								+ ALK5, IC50: 94 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	PKC ↓ ↑	PKCα ↓ ↑	PKCβ ↓ ↑	PKCγ ↓ ↑	PKCδ ↓ ↑	PKCε ↓ ↑	PKCζ ↓ ↑	PKCη ↓ ↑	PKCθ ↓ ↑	其他靶点	纯度
Daphnetin	+ PKC, IC50: 25.01 μM									EGFR,PKA	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Dequalinium Chloride											{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Quercetin	✔									Sirtuin,Src	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Myricetrin		✔									{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Go 6983		+++ PKCα, IC50: 7 nM	+++ PKCβ, IC50: 7 nM	+++ PKCγ, IC50: 6 nM	+++ PKCδ, IC50: 10 nM		++ PKCζ, IC50: 60 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Go6976	+++ PKC, IC50: 7.9 nM	++++ PKCα, IC50: 2.3 nM	+++ PKCβ1, IC50: 6.2 nM							FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Bisindolylmaleimide I		+++ PKCα, IC50: 20 nM	+++ PKCβ1, IC50: 17 nM PKCβ2, IC50: 16 nM	+++ PKCγ, IC50: 20 nM							{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Lawsone methyl ether			✔								{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Sotrastaurin		++++ PKCα, Ki: 0.95 nM	++++ PKCβ1, Ki: 0.64 nM		++++ PKCδ, Ki: 2.1 nM	++++ PKCε, Ki: 3.2 nM		++++ PKCη, Ki: 1.8 nM	++++ PKCθ, Ki: 0.22 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Enzastaurin		++ PKCα, IC50: 39 nM	+++ PKCβ, IC50: 6 nM	+ PKCγ, IC50: 83 nM		+ PKCε, IC50: 110 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Midostaurin		++ PKCα, IC50: 22 nM	++ PKCβ1, IC50: 30 nM PKCβ2, IC50: 31 nM	++ PKCγ, IC50: 24 nM	+ PKCδ, IC50: 330 nM	+ PKCε, IC50: 1.25 μM		+ PKCη, IC50: 160 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ro 31-8220 mesylate		++++ PKCα, IC50: 5 nM	+++ PKCβ1, IC50: 24 nM PKCβ2, IC50: 14 nM	++ PKCγ, IC50: 27 nM		++ PKCε, IC50: 24 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Staurosporine		++++ PKCα, IC50: 2 nM		++++ PKCγ, IC50: 5 nM	+++ PKCδ, IC50: 20 nM	++ PKCε, IC50: 73 nM		++++ PKCη, IC50: 4 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ruboxistaurin HCl		+ PKCα, IC50: 0.36 μM	++++ PKCβ1, IC50: 4.7 nM PKCβ2, IC50: 5.9 nM	+ PKCγ, IC50: 0.3 μM	+ PKCδ, IC50: 0.25 μM			++ PKCη, IC50: 0.052 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ruboxistaurin HCl 生物活性

靶点	PKCη PKCη, IC50:0.052 μM PKCβ PKCβ1, IC50:4.7 nM PKCβ2, IC50:5.9 nM PKCγ PKCγ, IC50:0.3 μM PKCα PKCα, IC50:0.36 μM PKCδ PKCδ, IC50:0.25 μM
描述	LY333531 is a selective PKCβinhibitor with IC50 values of 4.7nM and 5.9nM for PKCβI and PKCβII isozyme, respectively, 76- and 61-fold selective for inhibition of PKCβI and PKCβII in comparison to PKCα(IC50=360nM). Oral administration of 1mg/kg LY333531 for a duration of 4 weeks prevented excessive PKCβ2 activation induced by hyperglycemia and attenuated cardiac diastolic dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Also it suppressed the decreased expression of myocardial NO, Cav-3, phosphorylated p-Akt, and p-eNOS and also mitigated the augmentation of O₂^-, nitrotyrosine, Cav-1, and iNOS expression).
作用机制	LY333531 is an ATP-competitive inhibitor.^[1]

Ruboxistaurin HCl 动物研究

Dose	Pig: 0.5 mg/kg^[4] (p.o., twice daily) Rat: 1 mg/kg^[1] (p.o.); 0.1 mg/kg - 10 mg/kg^[5] (i.p.)
Administration	p.o., i.p.

Ruboxistaurin HCl 参考文献

[1]Jirousek MR, Gillig JR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2664-71.

[2]Faul MM, Gillig JR, et al. Acyclic N-(azacycloalkyl)bisindolylmaleimides: isozyme selective inhibitors of PKCbeta. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jun 2;13(11):1857-9.

[3]Lei S, Li H, et al. Hyperglycemia-induced protein kinase C β2 activation induces diastolic cardiac dysfunction in diabetic rats by impairing caveolin-3 expression and Akt/eNOS signaling. Diabetes. 2013 Jul;62(7):2318-28.

Ruboxistaurin HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.90mL

1.98mL

0.99mL

19.80mL

3.96mL

1.98mL

Ruboxistaurin HCl 技术信息

CAS号	169939-93-9
分子式	C₂₈H₂₉ClN₄O₃
分子量	505.008

别名	LY333531 Hydrochloride;LY333531 (hydrochloride);Ruboxistaurin;Ruboxistaurin hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 5 mg/mL(9.9 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

Ruboxistaurin HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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Ruboxistaurin HCl 生物活性

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PKCη	PKCη, IC50:0.052 μM
PKCβ	PKCβ1, IC50:4.7 nM PKCβ2, IC50:5.9 nM
PKCγ	PKCγ, IC50:0.3 μM
PKCα	PKCα, IC50:0.36 μM
PKCδ	PKCδ, IC50:0.25 μM

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