货号:A655605 同义名: R1487 (hydrochloride);R1487
R1487 HCl is highly potent and highly selective inhibitors of p38α.
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | p38 MAPK ↓ ↑ | p38α ↓ ↑ | p38β ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||
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BMS-582949 |
+++
p38 MAPK, IC50: 13 nM |
98% | |||||||||||||||||
SB 203580 | 99%+ | ||||||||||||||||||
Pexmetinib | ✔ | Tie-2 | 99%+ | ||||||||||||||||
Skepinone-L |
++++
p38α, IC50: 5 nM |
98% | |||||||||||||||||
Doramapimod |
++++
p38α, Kd: 0.1 nM p38α, IC50: 38 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
VX-702 | 99%+ | ||||||||||||||||||
Ralimetinib dimesylate |
++++
p38α, IC50: 7 nM |
98% | |||||||||||||||||
SB 202190 |
++
p38α, IC50: 50 nM |
++
p38β, IC50: 100 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Losmapimod |
++++
p38α, pKi: 8.1 |
+++
p38β, pKi: 7.6 |
99%+ | ||||||||||||||||
Neflamapimod |
+++
p38α, IC50: 10 nM |
+
p38β, IC50: 220 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
PH-797804 |
++
p38α, IC50: 26 nM |
+
p38β, IC50: 102 nM |
98% | ||||||||||||||||
TAK-715 |
++++
p38α, IC50: 7.1 nM |
+
p38β, IC50: 0.20 μM |
99%+ | ||||||||||||||||
SB 239063 |
++
p38α, IC50: 44 nM |
++
p38β, IC50: 44 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Pamapimod |
+++
p38α, IC50: 0.014 μM |
+
p38β, IC50: 0.48 μM |
98%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
产品名称 | Autophagy ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
SBI-0206965 |
+++
ULK1, IC50: 108 nM ULK2, IC50: 711 nM |
97% | |||||||||||||||||
Hydroxychloroquine sulfate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Valproic acid sodium | ✔ | HDAC | 97% | ||||||||||||||||
PFK-015 |
++
PFKFB3, IC50: 207 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
MRT68921 hydrochloride |
++++
ULK1, IC50: 2.9 nM ULK2, IC50: 1.1 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
ROC-325 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Autophinib |
+++
Autophagy, IC50: 40 nM |
97% | |||||||||||||||||
Lys05 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | R1487 Hydrochloride is a highly potent and selective inhibitor of p38α, with Kd values of 0.2 nM and 29 nM for p38α and p38β, respectively[1]. |
体内研究 | R1487 exhibits significant dose-dependent inhibition of serum TNFα and IL-1β levels[1]. In monkeys, rats, and dogs, the oral bioavailability of 10 mg/kg R1487 is 51.6%, 29.3%, and 10.3%, respectively[1]. |
体外研究 | R1487 Hydrochloride exhibits IC50 values of 10 nM for p38α inhibition and 200 nM for inhibiting TNFα-induced production of IL-1β[1]. R1487 inhibits the production of TNFα by human monocytic cells (THP-1) and IL-1β in human whole blood (HWB) induced by LPS[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.35mL 0.47mL 0.24mL |
11.77mL 2.35mL 1.18mL |
23.54mL 4.71mL 2.35mL |
CAS号 | 449808-64-4 |
分子式 | C19H19ClF2N4O3 |
分子量 | 424.829 |
别名 | R1487 (hydrochloride);R1487;R1487 HCl.;R1487 Hydrochloride |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解度 |
DMSO: 20 mg/mL(47.08 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |