PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 | Bcr-Abl Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1522268

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1是一种基于PROTAC技术的BCR-ABL1降解剂，能够通过募集Von Hippel-Lindau (VHL) E3连接酶，诱导BCR-ABL1蛋白的泛素化和降解，从而有效抑制慢性髓性白血病中的肿瘤细胞增殖。此化合物具有克服BCR-ABL1依赖性耐药的潜力。

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 化学结构
CAS号：2489876-34-6

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 3D分子结构
CAS号：2489876-34-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1522268 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

转化生长因子-β 亚型比较
Bcr-Abl 亚型比较

产品名称	ALK1 ↓ ↑	ALK2 ↓ ↑	ALK3 ↓ ↑	ALK4 ↓ ↑	ALK6 ↓ ↑	Smad3 ↓ ↑	TGF-β ↓ ↑	TGFβRI/ALK5 ↓ ↑	TGFβRII ↓ ↑	纯度
LDN193189	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%+
LDN-212854	++++ ALK1, IC50: 2.4 nM	++++ ALK2, IC50: 1.3 nM	+ ALK3, IC50: 85.8 nM	+ ALK4, IC50: 2133 nM				+ ALK5, IC50: 9276 nM		99%+
ML347	++ ALK1, IC50: 46 nM	++ ALK2, IC50: 32 nM								98%
K02288	++++ ALK1, IC50: 1.8 nM	++++ ALK2, IC50: 1.1 nM	++ ALK3, IC50: 34.4 nM		+++ ALK6, IC50: 6.4 nM					99%+
LDN-193189 dihydrochloride	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%
LDN-214117		++ ALK2, IC50: 24 nM								98%
DMH-1		+ ALK2, IC50: 107.9 nM								99%+
SB-505124				+ ALK4, IC50: 129 nM				++ ALK5, IC50: 47 nM		99%+
Vactosertib				+++ ALK4, IC50: 13 nM				+++ ALK5, IC50: 11 nM		99%+
Alantolactone						✔				98%
SIS3						✔				97%
Pirfenidone							✔			98%
Hesperetin							✔			97%
RepSox								++++ TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM		98%
GW788388								+++ ALK5, IC50: 18 nM		98%
LY364947								++ TGFβRI, IC50: 59 nM	+ TGFβRII, IC50: 0.4 μM	98%
SD-208								++ TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM		98%
SB-525334								+++ TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM		99%+
LY2109761								++ TβRI, Ki: 38 nM	+ TβRII, Ki: 300 nM	99%+
Galunisertib								++ TβRI, IC50: 56 nM		98%
SB 431542								+ ALK5, IC50: 94 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	Abl ↓ ↑	Bcr-Abl ↓ ↑	其他靶点	纯度
NVP-BHG 712	+ c-Abl, IC50: 1.667 μM			99%+
KW-2449	+++ Abl, IC50: 14 nM Abl (T315I), IC50: 4 nM		FLT3	99%+
Ponatinib	++++ Abl, IC50: 0.37 nM			98%
AT9283				99%+
Imatinib Mesylate	+ v-Abl, IC50: 600 nM		c-Kit,PDGFR	99%
Danusertib	++ Abl, IC50: 25 nM		RET	99%+
Rebastinib	++++ u-Abl1 (T315I), IC50: 5 nM p-Abl1 (native), IC50: 0.75 nM		Tie-2,FLT3	99%+
PP121	++ Abl, IC50: 18 nM		VEGFR,PDGFR	99%+
GNF-7	+++ M351T, IC50: 133 nM E255V, IC50: 122 nM			99%+
Olverembatinib dimesylate	++++ Abl (G250E), IC50: 0.35 nM Abl, IC50: 0.34 nM			99%
Dasatinib monohydrate	++++ Abl , IC50: 0.6 nM		Src	98%
Dasatinib	++++ Abl, IC50: 0.6 nM		Src	98%
Bafetinib	+++ Abl, IC50: 5.8 nM			98+%
GNF-2		+ Bcr-Abl (K562 cell line), IC50: 273 nM Bcr-Abl (SUP-B15 cell line), IC50: 268 nM		98%+
Degrasyn		+ Bcr-Abl, IC50: 1.8 μM	DUB	98+%
GNF-5		++ Bcr-Abl, IC50: 220 nM		98%
Radotinib		++ BCR-ABL1, IC50: 34 nM		98+%
PD173955			Src	99%+
Nilotinib		++ Bcr-Abl, IC50: <30 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 生物活性

描述

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1, known as compound GMB-475, serves as a PROTAC ligand that allosterically binds to the BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel-Lindau, leading to the ubiquitination and eventual breakdown of BCR-ABL1^[1].

体外研究

GMB-475 (0-10 μM) inhibits cell proliferation, displaying IC50 values of 1.11, 1.98, and 0.37 μM for BCR-ABL1 WT, T315I, and G250E cells, respectively^[1].

GMB-475 (0-30 μM) promotes the degradation of BCR-ABL1 and c-ABL1 while concurrently suppressing downstream signaling through the STAT5 pathway in a dose- and time-dependent manner, observed in both K562 and Ba/F3 cells^[1].

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 参考文献

[1]Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-Mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Sep 15;79(18):4744-4753.

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.88mL

0.58mL

0.29mL

14.40mL

2.88mL

1.44mL

28.79mL

5.76mL

2.88mL

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 技术信息

CAS号	2489876-34-6
分子式	C₁₇H₁₂F₃N₃O₂
分子量	347.291

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

动物实验配方

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PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 生物活性

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 参考文献

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 实验方案

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 技术信息

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