Olverembatinib dimesylate | GZD824 dimesylate | Bcr-Abl Inhibitor

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GZD824 Di甲磺酸盐 /Olverembatinib dimesylate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A423528 同义名： GZD824 dimesylate;HQP1351 dimesylate

GZD824 dimesylate is an orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl (WT) and Bcr-Abl (T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.

Olverembatinib dimesylate 化学结构
CAS号：1421783-64-3

Olverembatinib dimesylate 3D分子结构
CAS号：1421783-64-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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Olverembatinib dimesylate 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A423528 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

转化生长因子-β 亚型比较
Bcr-Abl 亚型比较

产品名称	ALK1 ↓ ↑	ALK2 ↓ ↑	ALK3 ↓ ↑	ALK4 ↓ ↑	ALK6 ↓ ↑	Smad3 ↓ ↑	TGF-β ↓ ↑	TGFβRI/ALK5 ↓ ↑	TGFβRII ↓ ↑	纯度
LDN193189	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%+
LDN-212854	++++ ALK1, IC50: 2.4 nM	++++ ALK2, IC50: 1.3 nM	+ ALK3, IC50: 85.8 nM	+ ALK4, IC50: 2133 nM				+ ALK5, IC50: 9276 nM		99%+
ML347	++ ALK1, IC50: 46 nM	++ ALK2, IC50: 32 nM								98%
K02288	++++ ALK1, IC50: 1.8 nM	++++ ALK2, IC50: 1.1 nM	++ ALK3, IC50: 34.4 nM		+++ ALK6, IC50: 6.4 nM					99%+
LDN-193189 dihydrochloride	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%
LDN-214117		++ ALK2, IC50: 24 nM								98%
DMH-1		+ ALK2, IC50: 107.9 nM								99%+
SB-505124				+ ALK4, IC50: 129 nM				++ ALK5, IC50: 47 nM		99%+
Vactosertib				+++ ALK4, IC50: 13 nM				+++ ALK5, IC50: 11 nM		99%+
Alantolactone						✔				98%
SIS3						✔				97%
Pirfenidone							✔			98%
Hesperetin							✔			97%
RepSox								++++ TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM		98%
GW788388								+++ ALK5, IC50: 18 nM		98%
LY364947								++ TGFβRI, IC50: 59 nM	+ TGFβRII, IC50: 0.4 μM	98%
SD-208								++ TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM		98%
SB-525334								+++ TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM		99%+
LY2109761								++ TβRI, Ki: 38 nM	+ TβRII, Ki: 300 nM	99%+
Galunisertib								++ TβRI, IC50: 56 nM		98%
SB 431542								+ ALK5, IC50: 94 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	Abl ↓ ↑	Bcr-Abl ↓ ↑	其他靶点	纯度
NVP-BHG 712	+ c-Abl, IC50: 1.667 μM			99%+
KW-2449	+++ Abl, IC50: 14 nM Abl (T315I), IC50: 4 nM		FLT3	99%+
Ponatinib	++++ Abl, IC50: 0.37 nM			98%
AT9283				99%+
Imatinib Mesylate	+ v-Abl, IC50: 600 nM		c-Kit,PDGFR	99%
Danusertib	++ Abl, IC50: 25 nM		RET	99%+
Rebastinib	++++ u-Abl1 (T315I), IC50: 5 nM p-Abl1 (native), IC50: 0.75 nM		FLT3,Tie-2	99%+
PP121	++ Abl, IC50: 18 nM		PDGFR,VEGFR	99%+
GNF-7	+++ E255V, IC50: 122 nM M351T, IC50: 133 nM			99%+
Olverembatinib dimesylate	++++ Abl, IC50: 0.34 nM Abl (G250E), IC50: 0.35 nM			99%
Dasatinib monohydrate	++++ Abl , IC50: 0.6 nM		Src	98%
Dasatinib	++++ Abl, IC50: 0.6 nM		Src	98%
Bafetinib	+++ Abl, IC50: 5.8 nM			98+%
GNF-2		+ Bcr-Abl (SUP-B15 cell line), IC50: 268 nM Bcr-Abl (K562 cell line), IC50: 273 nM		98%+
Degrasyn		+ Bcr-Abl, IC50: 1.8 μM	DUB	98+%
GNF-5		++ Bcr-Abl, IC50: 220 nM		98%
Radotinib		++ BCR-ABL1, IC50: 34 nM		98+%
PD173955			Src	99%+
Nilotinib		++ Bcr-Abl, IC50: <30 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Olverembatinib dimesylate 生物活性

靶点	Abl Abl, IC50:0.34 nM Abl (G250E), IC50:0.35 nM
描述	GZD824 dimesylate is an orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl (WT) and Bcr-Abl (T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.

Olverembatinib dimesylate 参考文献

[1]Ren X, Pan X, et al. Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):879-94.

Olverembatinib dimesylate 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.38mL

0.28mL

0.14mL

6.90mL

1.38mL

0.69mL

13.80mL

2.76mL

1.38mL

Olverembatinib dimesylate 技术信息

CAS号	1421783-64-3
分子式	C₃₁H₃₅F₃N₆O₇S₂
分子量	724.771

别名	GZD824 dimesylate;HQP1351 dimesylate
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(165.57 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 50 mg/mL(68.99 mM)

动物实验配方

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