PK68 | RIPK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PK68 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1177185

PK68是一种特异性RIPK1抑制剂，能够抑制RIPK1依赖性坏死，对TNF诱导的全身炎症反应综合征有显著的改善作用。

PK68 化学结构
CAS号：2173556-69-7

PK68 3D分子结构
CAS号：2173556-69-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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PK68 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1177185 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

NF-κB 亚型比较

产品名称	NF-κB ↓ ↑	其他靶点	纯度
PDTC ammonium	✔		98%
QNZ	++++ NF-κB, IC50: 11 nM		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate	✔		98%
Sodium Salicylate	✔		95%
Parthenolide	✔	p53	97% HPLC
JSH-23	+ NF-κB, IC50: 7.1 μM		98%
Phenethyl caffeate	✔		98%
Andrographolide	✔		98+%
Curcumin	✔	Nrf2,HDAC	98%
SC75741	+++ NF-κB, EC50: 200 nM		99%+
CBL0137 HCl	++ NF-κB, EC50: 0.47 μM	p53	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PK68 生物活性

描述

PK68, a potent and selective oral type II inhibitor of receptor-interacting kinase 1 (RIPK1) with an IC50 of ~90 nM, effectively inhibits RIPK1-dependent necroptosis. It significantly mitigates TNF-induced systemic inflammatory response syndrome and is applicable in studying inflammatory disorders and cancer metastasis ^[1].

体内研究

PK68 (5 mg/kg, 25 mg/kg; oral gavage; daily; for 7 days) or (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, pO.; for 14 days) demonstrates advantageous pharmacokinetics and absence of evident toxicity in mice^[1].

PK68 (1 mg/kg, i.p.) alleviates TNF-induced systemic inflammatory response syndrome^[1].

PK68 (5 mg/kg, i.v.) suppresses RIPK1 activity, leading to reduced tumor cell transmigration across the endothelial barrier and preventive inhibition of tumor metastasis^[1].

体外研究

PK68 exhibits strong inhibition of TNF-induced necroptosis, with EC50 values of 23 nM in human cells and 13 nM in mouse cells, respectively ^[1].

PK68 selectively inhibits RIPK1 kinase activity, demonstrating an IC50 value of 90 nM ^[1].

PK68 (100 nM, 1 h) inhibits necroptosis by suppressing the activity of RIPK3 or modulating the signaling pathways leading to RIPK3 activation^[1].

PK68 参考文献

[1]Jue Hou, et al. Discovery of potent necroptosis inhibitors targeting RIPK1 kinase activity for the treatment of inflammatory disorder and cancer metastasis. Cell Death Dis. 2019 Jun 24;10(7):493.

PK68 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.36mL

0.47mL

0.24mL

11.78mL

2.36mL

1.18mL

23.56mL

4.71mL

2.36mL

PK68 技术信息

CAS号	2173556-69-7
分子式	C₂₂H₂₄N₄O₃S
分子量	424.516

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(70.67 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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