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LY 3000328 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A473978 同义名： Z-FL-COCHO;Compound 5 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

LY 3000328 is a highly selective and potent Cathepsin S inhibitor with IC50 of 7.7±5.85 nM and 1.67±1.17 nM for hCat S and mCat S respectively, can be used in treatment for abdominal aortic aneurysm.

LY 3000328 化学结构 CAS号：1373215-15-6
LY 3000328 化学结构
CAS号：1373215-15-6
LY 3000328 3D分子结构
CAS号：1373215-15-6
LY 3000328 化学结构 CAS号：1373215-15-6
LY 3000328 3D分子结构 CAS号：1373215-15-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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LY 3000328 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A473978 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 Cysteine Protease ↓ 其他靶点 纯度
Z-FA-FMK ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Leupeptin hemisulfate ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PMSF ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD 151746 +

m-calpain, IC50: 5.33 μM

μ-Calpain, IC50: 260 nM

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Odanacatib ++++

Cathepsin K (rabbit), IC50: 1 nM

Cathepsin K (human), IC50: 0.2 nM

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E-64 +++

Cysteine protease, IC50: 9 nM

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E 64c ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
E-64d ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
MG-101 ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Calpeptin ++

Calpain II (porcine kidney), ID50: 40 nM

Calpain I (porcine erythrocytes), ID50: 52 nM

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Cathepsin inhibitor 1 +++

Cathepsin L2, pIC50: 5.5

Cathepsin L, pIC50: 7.9

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

LY 3000328 生物活性

描述 LY3000328 is a non-covalent, non-peptidic and selective Cathepsin S inhibitor with IC50 values of 7.7nM and 1.67nM for hCathepsin S and mCathepsin S, respectively. Oral administration of LY3000328, BID, for 28 days reduced aortic diameter induced by CaCl2 by 58%, 83% and 87% at dose of 1, 3 and 10mg/kg[1]. LY3000328 showed cleared quickly from plasma. A Phase 1 study of LY-3000328 has been completed.[2].
作用机制 LY3000328 binds to the S2 and S3 subsites of Cathepsin S without interacting with the active site Cys25.[1]

LY 3000328 动物研究

Dose Mice: 1 mg/kg - 10 mg/kg[1] (p.o.,BID)
Administration p.o.

LY 3000328 参考文献

[1]Jadhav PK, Schiffler MA, et al. Discovery of Cathepsin S Inhibitor LY3000328 for the Treatment of Abdominal Aortic Aneurysm. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 27;5(10):1138-42.

[2]Payne CD, Deeg MA, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cathepsin S inhibitor, LY3000328, in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2014 Dec;78(6):1334-42.

LY 3000328 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.06mL

0.41mL

0.21mL

10.32mL

2.06mL

1.03mL

20.64mL

4.13mL

2.06mL

LY 3000328 技术信息

CAS号1373215-15-6
分子式C25H29FN4O5
分子量 484.52
别名 Z-FL-COCHO;Compound 5
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(103.19 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: LY 3000328 | 1373215-15-6 | Z-FL-COCHO | LY3000328 | LY-3000328 | Cathepsin S Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Cathepsin | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | LY 3000328 纯度/质量文件 | LY 3000328 亚型比较 | LY 3000328 生物活性 | LY 3000328 动物研究 | LY 3000328 参考文献 | LY 3000328 实验方案 | LY 3000328 技术信息

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