KGP94是一种特异性 cathepsin L 抑制剂，IC₅₀ 值为 189 nM，能抑制癌细胞的迁移和侵袭，同时对正常人类细胞的毒性较低 (GI50=26.9µM)，适用于癌症转移研究。

Dimethadione是三甲双酮的主要代谢物，具有抗惊厥作用，主要通过减少神经末梢递质的释放来抑制神经肌肉传递。

Cathepsin X-IN-1是一种有效的组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 μM，可降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。

Cathepsin inhibitor 1是一种针对 Cathepsin (L, L2, S, K, B) 的抑制剂，pIC50 值分别为 7.9、6.7、6.0、5.5 和 5.2。

2-Cyanopyrimidine是一种强效且非选择性的半胱氨酸蛋白酶 cathepsin K 抑制剂，IC50为170 nM，用于治疗骨质疏松症。

Brensocatib是一种第二代可逆的的 DPP1 抑制剂，可能用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。

CA-074是一种 cathepsin B 抑制剂，Ki 为 2 - 5 nM。

MDL-28170是一种选择性钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 B 抑制剂，Ki 值分别为 10 nM 和 25 nM，可快速穿透血脑屏障并显示神经保护作用。

L-006235是一种强效、可逆的半胱天冬酶K抑制剂，IC50为0.25 nM。

Leupeptin hemisulfate是一种可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制猫肽酶 B、H、L 和 S、钙调蛋白酶、以及胰蛋白酶。

LY 3000328是一种高度选择性且强效的 Cathepsin S (Cat S)抑制剂，IC50 分别为 7.7±5.85 nM 和 1.67±1.17 nM，适用于治疗腹主动脉瘤。

Balicatib是一种强效且选择性的猫hepsin K抑制剂，在细胞内酶占位试验中比cathepsin B、L和S的抑制活性强10-100倍。

Odanacatib是一种强效、选择性、中性的组织蛋白酶K（人/兔）抑制剂，其对人类组织蛋白酶K的IC50为0.2 nM，对兔组织蛋白酶K的IC50为1 nM。同时，Odanacatib对非靶点的组织蛋白酶B、L、S表现出高度的选择性

CA-074 methyl ester是一种特异性的半胱氨酸蛋白酶B抑制剂，具有神经保护、抗癌和抗炎等强效生物活性。

MG-101是一种强效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括 calpain I（Ki = 190 nM）、calpain II（Ki = 220 nM）、cathepsin B（Ki = 150 nM）和 cathepsin L（Ki = 500 pM）。

E-64（蛋白酶抑制剂E 64）是一种高效的不可逆广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对木瓜蛋白酶的IC50为9 nM。

E-64d（E64d）是一种细胞可渗透、不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对MERS-CoV具有入侵阻断作用。

Atg4B-IN-2是一种有效的Atg4B竞争性抑制剂，其Ki为3.1 μM。它还对PLA2表现出抑制活性，对Atg4B的IC50为11 μM，对PLA2为3.5 μM。Atg4B-IN-2通过自噬增强了抗雄激素耐药前列腺癌分子的抗癌活性。

3-Epiursolic Acid是一种三萜类物质，可以从 Eriobotrya japonica 中分离出来，是竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 没有明显作用。

Aurantiamide acetate是一种从草本植物中分离的天然产物，具有抗炎和抗肿瘤活性，可通过抑制 NF-κB 和细胞因子释放来减轻炎症反应。