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JH-II-127 98%+

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JH-II-127 is a brain-penetrant, potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 values of 2.2, 6.6 and 47.7 nM for G2019S-mutant, wild-type and A2016T-mutant LRRK2, respectively.

JH-II-127 化学结构 CAS号:1700693-08-8
JH-II-127 化学结构
CAS号:1700693-08-8
JH-II-127 3D分子结构
CAS号:1700693-08-8
JH-II-127 化学结构 CAS号:1700693-08-8
JH-II-127 3D分子结构 CAS号:1700693-08-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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JH-II-127 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A248253 标准纯度: 98%+
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全球学术期刊中引用的产品

Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 Autophagy 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK1, IC50: 108 nM

ULK2, IC50: 711 nM

97%
Hydroxychloroquine sulfate 99%
Valproic acid sodium HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

99%+
MRT68921 hydrochloride ++++

ULK1, IC50: 2.9 nM

ULK2, IC50: 1.1 nM

99%+
ROC-325 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

99%+
Lys05 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 LRRK2 其他靶点 纯度
GNE-7915 ++++

LRRK2, Ki: 1 nM

LRRK2, IC50: 9 nM

99%+
GNE-9605 +++

LRRK2, Ki: 2 nM

LRRK2, IC50: 19 nM

99%+
GSK2578215A ++

LRRK2 (G2019S), IC50: 8.9 nM

LRRK2 (WT), IC50: 10.9 nM

99%+
URMC-099 +

LRRK2, IC50: 11 nM

99%+
PF-06447475 +++

LRRK2, IC50: 3nM

99%+
LRRK2-IN-1 ++

LRRK2 (G2019S), IC50: 6 nM

LRRK2 (WT), IC50: 13 nM

99%+
GNE0877 ++++

LRRK2, Ki: 0.7 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

JH-II-127 生物活性

描述 Among the genes associated with Parkinson’s disease (PD), leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) is unique, as a missense mutation, G2019S, is frequently found in both familial and sporadic PD cases. JH-II-127 is a brain-penetrant, potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 values of 2.2, 6.6 and 47.7 nM for G2019S-mutant, wild-type and A2016T-mutant LRRK2, respectively, and completely inhibits LRRK2 in mouse brain at 100 mg/kg[2].
作用机制 JH-II-127 substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant.

JH-II-127 动物研究

Dose Mice: 10 mg/kg - 50 mg/kg[1] (p.o.); 2 mg/kg[1] (i.v.)
Administration p.o., i.v.
Pharmacokinetics
Animal Mice[1]
Dose 2 mg/kg (i.v.)
10 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o.
AUCinf 535.57 h·ng/ml (i.v.)
3867.07 h·ng/ml (p.o.)
T1/2 0.66 h (i.v.)
Tmax 1 h (i.v. or p.o.)
C0/Cmax 1604.47 ng/ml (i.v.)
802.72 ng/ml (p.o.)
CL 62.24 ml/min/kg (i.v.)
AUClast 532.67 h·ng/ml (i.v.)
3094.58 h·ng/ml (p.o.)
Vss 1.73 L/kg (i.v.)

JH-II-127 参考文献

[1]Hatcher JM, Zhang J, et al. Discovery of a Pyrrolopyrimidine (JH-II-127), a Highly Potent, Selective, and Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):584-589.

[2]Hatcher JM, Zhang J, Choi HG, Ito G, Alessi DR, Gray NS. Discovery of a Pyrrolopyrimidine (JH-II-127), a Highly Potent, Selective, and Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):584-9. doi: 10.1021/acsmedchemlett.5b00064. PMID: 26005538; PMCID: PMC4434483.

JH-II-127 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.40mL

0.48mL

0.24mL

11.99mL

2.40mL

1.20mL

23.99mL

4.80mL

2.40mL

JH-II-127 技术信息

CAS号1700693-08-8
分子式C19H21ClN6O3
分子量 416.861
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(251.88 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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