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AT9283是一种多靶点抑制剂,IC50值分别为4 nM、1.2 nM、1.1 nM和约3 nM,靶向Bcr-Abl(T315I)、JAK2和JAK3、Aurora A和Aurora B。
Gandotinib (LY2784544) 是一种强效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 还抑制 FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,其 IC50 值分别为 4 nM、25 nM、32 nM、44 nM 和 95 nM。
Baricitinib(LY3009104;INCB028050)是一种选择性、口服可用的JAK1和JAK2抑制剂,对它们的IC50分别为5.9 nM和5.7 nM。
Pacritinib (SB1518) 是一种强效抑制野生型 JAK2 (IC50 = 23 nM) 和 JAK2V617F 突变体 (IC50 = 19 nM) 的抑制剂,同时也抑制 FLT3 (IC50 = 22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 = 6 nM)。
Ruxolitinib (S enantiomer)是第一个进入临床的强效选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.3 nM(JAK1)和 2.8 nM(JAK2),对 JAK1/2 的选择性高于 JAK3 超过 130 倍。
Oclacitinib maleate是一种强效的JAK抑制剂,其IC50值范围在10-99 nM之间,对JAK家族成员具有强大的抑制作用,其中对JAK1最为强效,IC50值为10 nM。
Decernotinib是一种选择性 JAK3 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的选择性高 4 倍以上,分别的 Ki 值为 11 nM、13 nM 和 13 nM。
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效且选择性的 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双重抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 SYK 的 IC50 值分别为 12、6、8 和 32 nM。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
NVP-BSK805 2HCl is a potent and selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 of 0.5 nM and > 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3 and TYK2.
BMS-911543 is a selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 value of 1.1 nM, with much less potency against JAK1, JAK3 and TYK2 with IC50 values of 360nM, 75 nM and 66nM.
Tags: Tyk2 | JAK | Tyk2 相关产品
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