NVP-BSK805 2HCl | JAK2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NVP-BSK805二盐酸盐 /NVP-BSK805 2HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A883782 同义名： NVP-BSK805 (hydrochloride);BSK805

NVP-BSK805 2HCl is a potent and selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 of 0.5 nM and > 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3 and TYK2.

NVP-BSK805 2HCl 化学结构
CAS号：1942919-79-0

NVP-BSK805 2HCl 3D分子结构
CAS号：1942919-79-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A883782 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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JAK 亚型比较

产品名称	JAK1 ↓ ↑	JAK2 ↓ ↑	JAK3 ↓ ↑	Tyk2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Decernotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM JAK1, Ki: 11 nM	+++ JAK2, Ki: 13 nM	++++ JAK3, Ki: 2.5 nM	+++ TYK2, Ki: 13 nM		99%+
ZM39923 HCl	+ JAK1, pIC50: 4.4		+ JAK3, pIC50: 7.1		EGFR	97%
Cerdulatinib	+++ JAK1, IC50: 12 nM	+++ JAK2, IC50: 6 nM	+++ JAK3, IC50: 8 nM	++++ TYK2, IC50: 0.5 nM		99%+
Momelotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM	++ JAK2, IC50: 18 nM	+ JAK3, IC50: 155 nM			99%+
XL019	+ JAK1, IC50: 134.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.2 nM	+ JAK3, IC50: 214.2 nM		FLT3	99%+
Ruxolitinib	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM				98%
Tofacitinib	+ JAK1, IC50: 112 nM	++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			98%
Ruxolitinib (S enantiomer)	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM		++ TYK2, IC50: 19 nM		98%
Filgotinib	+++ JAK1, IC50: 10 nM	++ JAK2, IC50: 28 nM	+ JAK3, IC50: 810 nM	+ TYK2, IC50: 116 nM		99%
Baricitinib	+++ JAK1, IC50: 5.9 nM	+++ JAK2, IC50: 5.7 nM		++ TYK2, IC50: 53 nM		99%
Gandotinib	++ JAK1, IC50: 19.8 nM	++++ JAK2, IC50: 0.288 nM JAK2 (V617F), Ki: 0.245 nM	++ JAK3, IC50: 48.0 nM	++ TYK2, IC50: 44 nM	FLT3	99%+
Oclacitinib maleate	+++ JAK1, IC50: 10nM	++ JAK2, IC50: 18nM	+ JAK3, IC50: 99nM	+ TYK2, IC50: 84nM		98+%
NVP-BSK805 2HCl	++ JAK1, IC50: 31.63 nM	++++ JAK2, IC50: ~0.5 nM	++ JAK3, IC50: 18.68 nM	+++ TYK2, IC50: 10.76 nM		99+%
Peficitinib		✔				98%
Go6976		✔			FLT3	99%+
AZD-1480		++++ JAK2, IC50: 0.26 nM				99%+
Fedratinib		+++ JAK2, IC50: 3 nM JAK2 (V617F), IC50: 3 nM			FLT3,RET	99%+
WP1066		+ JAK2, IC50: 2.3 μM				98%
Curcumol		✔				98%
AZ960		++++ JAK2, IC50: <3 nM JAK2, Ki: 0.45 nM				97%
GLPG0634 analog		✔				99%+
CEP-33779		++++ JAK2, IC50: 1.8 nM				99%+
FLLL32		+ JAK2, IC50: <5 μM				99%+
WHI-P154			+ JAK3, IC50: 1.8 μM		EGFR,Src,VEGFR	98%
BMS-911543		++++ JAK2, IC50: 1.1 nM	+ JAK3, IC50: 75 nM	++ TYK2, IC50: 66 nM		98%
TG101209		+++ JAK2, IC50: 6 nM	+ JAK3, IC50: 169 nM		FLT3,RET	99%+
AT9283		++++ JAK2, IC50: 1.2 nM	++++ JAK3, IC50: 1.1 nM			99%+
Pacritinib		++ JAK2, IC50: 23 nM JAK2 (V617F), IC50: 19 nM	+ JAK3, IC50: 520 nM	++ TYK2, IC50: 50 nM	FLT3	97%
Tofacitinib citrate		++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			99%
FM-381			++++ JAK3, IC50: 127 pM			98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

NVP-BSK805 2HCl 生物活性

靶点	JAK1 JAK1, IC50:31.63 nM JAK3 JAK3, IC50:18.68 nM Tyk2 TYK2, IC50:10.76 nM JAK2 JAK2, IC50:~0.5 nM
描述	NVP-BSK805 dihydrochloride is a potent and selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 of 0.5 nM and > 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3 and TYK2.

NVP-BSK805 2HCl 参考文献

[1]Rubert J, Qian Z, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2V617F cell survival. BMC Cancer. 2011 Jan 19;11:24.

[2]Baffert F, Regnier CH, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55.

NVP-BSK805 2HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.87mL

1.77mL

0.89mL

17.75mL

3.55mL

1.77mL

NVP-BSK805 2HCl 技术信息

CAS号	1942919-79-0
分子式	C₂₇H₃₀Cl₂F₂N₆O
分子量	563.47

别名	NVP-BSK805 (hydrochloride);BSK805;NVP-BSK805 dihydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(88.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

NVP-BSK805二盐酸盐 /NVP-BSK805 2HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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NVP-BSK805 2HCl 生物活性

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JAK1	JAK1, IC50:31.63 nM
JAK3	JAK3, IC50:18.68 nM
Tyk2	TYK2, IC50:10.76 nM
JAK2	JAK2, IC50:~0.5 nM

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