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Ruxolitinib (INCB18424) 是一种有效且选择性的JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为3.3 nM和2.8 nM。它对JAK1/2比JAK3具有130倍的选择性。Ruxolitinib通过有毒的线粒体自噬诱导自噬并杀死肿瘤细胞。
Momelotinib(CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,其IC50值分别为11 nM和18 nM,对JAK3的活性显著较低。
Tofacitinib是一种口服可用的 JAK3/2/1 抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。
Gandotinib (LY2784544) 是一种强效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 还抑制 FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,其 IC50 值分别为 4 nM、25 nM、32 nM、44 nM 和 95 nM。
Baricitinib(LY3009104;INCB028050)是一种选择性、口服可用的JAK1和JAK2抑制剂,对它们的IC50分别为5.9 nM和5.7 nM。
XL019是一种选择性且强效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,对 JAK1、JAK3、FLT3 和 PDGFRβ 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 134.3 nM、214.2 nM、139.7 nM 和 125.4 nM。
Ruxolitinib (S enantiomer)是第一个进入临床的强效选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.3 nM(JAK1)和 2.8 nM(JAK2),对 JAK1/2 的选择性高于 JAK3 超过 130 倍。
Oclacitinib maleate是一种强效的JAK抑制剂,其IC50值范围在10-99 nM之间,对JAK家族成员具有强大的抑制作用,其中对JAK1最为强效,IC50值为10 nM。
Decernotinib是一种选择性 JAK3 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的选择性高 4 倍以上,分别的 Ki 值为 11 nM、13 nM 和 13 nM。
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效且选择性的 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双重抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 SYK 的 IC50 值分别为 12、6、8 和 32 nM。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
NVP-BSK805 2HCl is a potent and selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 of 0.5 nM and > 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3 and TYK2.
ZM39923 HCl is a potent and selective JAK3 inhibitor with pIC50 value of 7.1, as well as inhibits EGFR, JAK1 and CDK4 with pIC50 values of 5.6, 4.4, and < 5.0.
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Tags: JAK1 | JAK | JAK1 相关产品 | JAK1 基因表达
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