Ruxolitinib (S enantiomer) | S-INCB18424 | JAK Inhibitor

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Ruxolitinib (S enantiomer) 98%

货号：A579847 同义名： S-INCB18424;S-Ruxolitinib

S-Ruxolitinib is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, > 130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3.

Ruxolitinib (S enantiomer) 化学结构
CAS号：941685-37-6

Ruxolitinib (S enantiomer) 3D分子结构
CAS号：941685-37-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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Ruxolitinib (S enantiomer) 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A579847 标准纯度： 98% 产品说明书

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JAK 亚型比较

产品名称	JAK1 ↓ ↑	JAK2 ↓ ↑	JAK3 ↓ ↑	Tyk2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Decernotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM JAK1, Ki: 11 nM	+++ JAK2, Ki: 13 nM	++++ JAK3, Ki: 2.5 nM	+++ TYK2, Ki: 13 nM		99%+
ZM39923 HCl	+ JAK1, pIC50: 4.4		+ JAK3, pIC50: 7.1		EGFR	97%
Cerdulatinib	+++ JAK1, IC50: 12 nM	+++ JAK2, IC50: 6 nM	+++ JAK3, IC50: 8 nM	++++ TYK2, IC50: 0.5 nM		99%+
Momelotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM	++ JAK2, IC50: 18 nM	+ JAK3, IC50: 155 nM			99%+
XL019	+ JAK1, IC50: 134.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.2 nM	+ JAK3, IC50: 214.2 nM		FLT3	99%+
Ruxolitinib	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM				98%
Tofacitinib	+ JAK1, IC50: 112 nM	++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			98%
Ruxolitinib (S enantiomer)	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM		++ TYK2, IC50: 19 nM		98%
Filgotinib	+++ JAK1, IC50: 10 nM	++ JAK2, IC50: 28 nM	+ JAK3, IC50: 810 nM	+ TYK2, IC50: 116 nM		99%
Baricitinib	+++ JAK1, IC50: 5.9 nM	+++ JAK2, IC50: 5.7 nM		++ TYK2, IC50: 53 nM		99%
Gandotinib	++ JAK1, IC50: 19.8 nM	++++ JAK2 (V617F), Ki: 0.245 nM JAK2, IC50: 0.288 nM	++ JAK3, IC50: 48.0 nM	++ TYK2, IC50: 44 nM	FLT3	99%+
Oclacitinib maleate	+++ JAK1, IC50: 10nM	++ JAK2, IC50: 18nM	+ JAK3, IC50: 99nM	+ TYK2, IC50: 84nM		98+%
NVP-BSK805 2HCl	++ JAK1, IC50: 31.63 nM	++++ JAK2, IC50: ~0.5 nM	++ JAK3, IC50: 18.68 nM	+++ TYK2, IC50: 10.76 nM		99+%
Peficitinib		✔				98%
Go6976		✔			FLT3	99%+
AZD-1480		++++ JAK2, IC50: 0.26 nM				99%+
Fedratinib		+++ JAK2 (V617F), IC50: 3 nM JAK2, IC50: 3 nM			RET,FLT3	99%+
WP1066		+ JAK2, IC50: 2.3 μM				98%
Curcumol		✔				98%
AZ960		++++ JAK2, Ki: 0.45 nM JAK2, IC50: <3 nM				97%
GLPG0634 analog		✔				99%+
CEP-33779		++++ JAK2, IC50: 1.8 nM				99%+
FLLL32		+ JAK2, IC50: <5 μM				99%+
WHI-P154			+ JAK3, IC50: 1.8 μM		EGFR,VEGFR,Src	98%
BMS-911543		++++ JAK2, IC50: 1.1 nM	+ JAK3, IC50: 75 nM	++ TYK2, IC50: 66 nM		98%
TG101209		+++ JAK2, IC50: 6 nM	+ JAK3, IC50: 169 nM		RET,FLT3	99%+
AT9283		++++ JAK2, IC50: 1.2 nM	++++ JAK3, IC50: 1.1 nM			99%+
Pacritinib		++ JAK2 (V617F), IC50: 19 nM JAK2, IC50: 23 nM	+ JAK3, IC50: 520 nM	++ TYK2, IC50: 50 nM	FLT3	97%
Tofacitinib citrate		++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			99%
FM-381			++++ JAK3, IC50: 127 pM			98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ruxolitinib (S enantiomer) 生物活性

靶点	JAK1 JAK1, IC50:3.3 nM Tyk2 TYK2, IC50:19 nM JAK2 JAK2, IC50:2.8 nM
描述	Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) is an orally active, potent JAK inhibitor that is the S-enantiomer of Ruxolitinib^[1]^[2].
体内研究	Administered via oral gavage at 30 mg/kg twice daily for 8 weeks, Ruxolitinib (S enantiomer) effectively reduces hematopoietic cell expansion in myeloproliferative neoplasms (MPN)^[2].
体外研究	Ruxolitinib (S enantiomer) (10 μM; 12 hours) inhibits IFNβ-induced expression of genes such as ISG, IFIT, and IFITM^[1].

Ruxolitinib (S enantiomer) 参考文献

[1]Hye Kyung Lee, et al. JAK inhibitors dampen activation of interferon-stimulated transcription of ACE2 isoforms in human airway epithelial cells. Commun Biol. 2021 Jun 2;4(1):654.

[2]Lorena Arranz, et al. Neuropathy of haematopoietic stem cell niche is essential for myeloproliferative neoplasms. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):78-81.

Ruxolitinib (S enantiomer) 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.26mL

0.65mL

0.33mL

16.32mL

3.26mL

1.63mL

32.64mL

6.53mL

3.26mL

Ruxolitinib (S enantiomer) 技术信息

CAS号	941685-37-6
分子式	C₁₇H₁₈N₆
分子量	306.365

别名	S-INCB18424;S-Ruxolitinib;(S)-INCB018424;INCB018424
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(342.73 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

1M HCl: 50 mg/mL(163.2 mM)，配合低频超声，并调节pH至1

动物实验配方

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