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Ruxolitinib (INCB18424) 是一种有效且选择性的JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为3.3 nM和2.8 nM。它对JAK1/2比JAK3具有130倍的选择性。Ruxolitinib通过有毒的线粒体自噬诱导自噬并杀死肿瘤细胞。
Tofacitinib citrate是一种口服有效的JAK1/2/3抑制剂,其IC50值分别为1、20和112 nM。它还具有抗细菌、抗真菌和抗病毒特性。
AZD-1480 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
Fedratinib(TG-101348)是一种强效、选择性、ATP竞争性和口服活性的JAK2抑制剂,对JAK2和JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。菲达替尼相对于JAK1和JAK3显示出35倍和334倍的选择性。它诱导癌细胞凋亡,并具有潜在的骨髓增殖性疾病研究价值。
AT9283 is a multi-targeted inhibitor with IC50s of 4, 1.2, 1.1 and approximate 3 nM for Bcr-Abl (T315I), JAK2 and JAK3, Aurora A and Aurora B, respectively.
Momelotinib(CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,其IC50值分别为11 nM和18 nM,对JAK3的活性显著较低。
Tofacitinib是一种口服可用的 JAK3/2/1 抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。
WP1066是一种 JAK2 和 STAT3 抑制剂,也影响 STAT5 和 ERK1/2,而不影响 JAK1 和 JAK3。
TG 101209 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM, also inhibits Flt3 and RET with IC50 values of 25 nM and 17 nM, respectively.
Gandotinib (LY2784544) 是一种强效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 还抑制 FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,其 IC50 值分别为 4 nM、25 nM、32 nM、44 nM 和 95 nM。
Baricitinib(LY3009104;INCB028050)是一种选择性、口服可用的JAK1和JAK2抑制剂,对它们的IC50分别为5.9 nM和5.7 nM。
AZ 960 is a potent ATP-competitive JAK inhibitor with IC50 values of <3 nM and 9nM for JAK2 and JAK3, respectively.
CEP-33779 is a highly selective JAK2 inhibitor with IC50 value of 1.8 nM, with much less potency against JAK1 and TYK2 with >40- and >800-fold IC50 values.
Pacritinib (SB1518) 是一种强效抑制野生型 JAK2 (IC50 = 23 nM) 和 JAK2V617F 突变体 (IC50 = 19 nM) 的抑制剂,同时也抑制 FLT3 (IC50 = 22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 = 6 nM)。
XL019 is a selective and potent JAK2 inhibitor with IC50 value of 2.2 nM, with less potency to JAK1, JAK3, FLT3 and PDGFRβ with IC50 values of 134.3 nM, 214.2 nM, 139.7 nM and 125.4 nM, respectively.
S-Ruxolitinib is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, > 130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3.
Oclacitinib Fumarate is a potent JAK inhibitor with IC50 value ranging in 10-99 nM for JAK family members, most potent against JAK1 with IC50 value of 10 nM.
Decernotinib is a selective JAK3 inhibitor with Ki value of 2.5nM, with >4-fold selectivity over JAK1, JAK2, and TYK2 with Ki values of 11nM, 13nM and 13nM, respectively.
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效且选择性的 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双重抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 SYK 的 IC50 值分别为 12、6、8 和 32 nM。
Filgotinib is a selective JAK1/2 inhibitor with IC50 values of 10/28nM, with less potency against JAK3 and TYK2 with IC50 values of 810 nM and 116 nM, respectively.
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Tags: JAK2 | JAK | JAK2 相关产品 | JAK2 基因表达
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