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Tofacitinib citrate是一种口服有效的JAK1/2/3抑制剂,其IC50值分别为1、20和112 nM。它还具有抗细菌、抗真菌和抗病毒特性。
AT9283是一种多靶点抑制剂,IC50值分别为4 nM、1.2 nM、1.1 nM和约3 nM,靶向Bcr-Abl(T315I)、JAK2和JAK3、Aurora A和Aurora B。
Momelotinib(CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,其IC50值分别为11 nM和18 nM,对JAK3的活性显著较低。
Tofacitinib是一种口服可用的 JAK3/2/1 抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。
TG101209是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 为 6 nM,同时抑制 Flt3 和 RET,IC50 分别为 25 nM 和 17 nM,对 JAK2 的选择性比 JAK3 高 30 倍,适用于癌症相关研究。
Gandotinib (LY2784544) 是一种强效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 还抑制 FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,其 IC50 值分别为 4 nM、25 nM、32 nM、44 nM 和 95 nM。
Pacritinib (SB1518) 是一种强效抑制野生型 JAK2 (IC50 = 23 nM) 和 JAK2V617F 突变体 (IC50 = 19 nM) 的抑制剂,同时也抑制 FLT3 (IC50 = 22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 = 6 nM)。
WHI-P154是一种特异性JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1或JAK2几乎无活性。
XL019是一种选择性且强效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,对 JAK1、JAK3、FLT3 和 PDGFRβ 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 134.3 nM、214.2 nM、139.7 nM 和 125.4 nM。
Oclacitinib maleate是一种强效的JAK抑制剂,其IC50值范围在10-99 nM之间,对JAK家族成员具有强大的抑制作用,其中对JAK1最为强效,IC50值为10 nM。
Decernotinib是一种选择性 JAK3 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的选择性高 4 倍以上,分别的 Ki 值为 11 nM、13 nM 和 13 nM。
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效且选择性的 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双重抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 SYK 的 IC50 值分别为 12、6、8 和 32 nM。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
NVP-BSK805 2HCl is a potent and selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 of 0.5 nM and > 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3 and TYK2.
ZM39923 HCl is a potent and selective JAK3 inhibitor with pIC50 value of 7.1, as well as inhibits EGFR, JAK1 and CDK4 with pIC50 values of 5.6, 4.4, and < 5.0.
FM381 is a potent covalent reversible inhibitor of JAK3 targeting the unique Cys909 at the gatekeeper position +7 in JAK3. FM-381 has an IC50 of 127 pM for JAK3, with 410, 2700 and 3600-fold selectivity over JAK1, JAK2 and TYK2, respectively.
BMS-911543 is a selective ATP-competitive JAK2 inhibitor with IC50 value of 1.1 nM, with much less potency against JAK1, JAK3 and TYK2 with IC50 values of 360nM, 75 nM and 66nM.
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Tags: JAK3 | JAK | JAK3 相关产品 | JAK3 基因表达
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