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Tubastatin A HCl是一种强效和选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶的选择性高 1000 倍,除了 HDAC8,它对其的选择性高 57 倍。Tubastatin A HCl还抑制 HDAC10 和含金属 β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2)。
CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针,用于铜催化的偶联反应(CuAAc)。
Quisinostat 2HCl是一种第二代 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 的 IC50 为 0.11 nM,适度抑制 HDAC2、4、10 和 11,对 HDAC3、5、8、9 的选择性超过 30 倍,广泛用于抗肿瘤研究。
Pracinostat是一种强效的泛 HDAC 抑制剂,IC50 为 40-140 nM,但对 HDAC6 和 III 型同工酶 SIRT1 无抑制活性,可诱导肿瘤细胞凋亡,应用于癌症研究。
PCI-34051是一种强效且选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM,对其他 HDAC 亚型具有 200 倍以上的选择性。
Droxinostat是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC3、HDAC6、HDAC8)抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM,常用于肝细胞癌研究。
Abexinostat是一种新型的全谱 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1,Ki 值为 7 nM,对 HDACs 2、3、6、10具有适度效能,并且对 HDAC8具有超过 40 倍的选择性。
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效且选择性的HDAC6抑制剂,IC50为5 nM。它还抑制HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为58 nM、48 nM和51 nM。
Citarinostat是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。它还可以抑制HDAC3(IC50 = 76 nM)。
BRD73954是一种选择性抑制HDAC6和HDAC8的抑制剂,IC50值分别为36 nM和120 nM。
HPOB是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM,对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高了 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性,但不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
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Tags: HDAC8 | 组蛋白去乙酰化酶 | HDAC | HDAC8 相关产品 | HDAC8 基因表达
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