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CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针,用于铜催化的偶联反应(CuAAc)。
Quisinostat 2HCl是一种第二代 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 的 IC50 为 0.11 nM,适度抑制 HDAC2、4、10 和 11,对 HDAC3、5、8、9 的选择性超过 30 倍,广泛用于抗肿瘤研究。
Pracinostat是一种强效的泛 HDAC 抑制剂,IC50 为 40-140 nM,但对 HDAC6 和 III 型同工酶 SIRT1 无抑制活性,可诱导肿瘤细胞凋亡,应用于癌症研究。
Abexinostat是一种新型的全谱 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1,Ki 值为 7 nM,对 HDACs 2、3、6、10具有适度效能,并且对 HDAC8具有超过 40 倍的选择性。
Fimepinostat是一种双重 PI3K 和 HDAC 抑制剂,分别针对 PI3Kα 和 HDAC1/2/3/10,IC50 值为 19 nM 和 1.7 nM / 5 nM / 1.8 nM / 2.8 nM。
Tucidinostat是一种HDAC酶抑制剂,抑制HDAC I类(HDAC1/2/3)和HDAC IIb类(HDAC10),IC50值分别为95、160、67和78 nM。
Domatinostat是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,也能抑制 LSD1 活性。
HPOB是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM,对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高了 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性,但不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
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Tags: HDAC10 | 组蛋白去乙酰化酶 | HDAC | HDAC10 相关产品 | HDAC10 基因表达
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