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Infigratinib(BGJ-398;NVP-BGJ398)对FGFR家族具有强效抑制作用,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.9 nM、1.4 nM、1 nM和60 nM。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
Pemigatinib是口服生物可利用的纤维母细胞生长因子受体(FGFR)类型 1、2、3(FGFR1/2/3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pemigatinib 通过与 FGFR1/2/3 结合并抑制其功能,可能会抑制 FGFR1/2/3 相关的信号转导通路,从而抑制在 FGFR1/2/3 过度表达的肿瘤细胞中的增殖。
ODM-203是一种选择性的FGFR和VEGFR抑制剂,IC50分别为:对重组FGFR1-4为11, 16, 6, 35 nM,对VEGFR1-3为26, 9, 5 nM。
Futibatinib是一种强效且高度选择性的FGFR抑制剂,用于抗肿瘤治疗。
ASP5878 是一种口服活性的 FGFR 1、2、3 和 4 的抑制剂,IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Derazantinib是一种成纤维生长因子受体(FGFR)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
H3B-6527 是一种口服活性、高选择性且共价的 FGFR4 抑制剂,IC50 小于 1.2 nM。它对 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 表现出强大的抗癌活性。
Roblitinib是一种人类成纤维生长因子受体4(FGFR4)抑制剂,IC50为1.1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
PRN1371是一种不可逆的共价 FGFR 抑制剂,用于治疗实体瘤。
Fisogatinib是一种高选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 为 5 nM,在 FGFR4 信号依赖的肝细胞癌模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
BLU9931是一种FGFR4抑制剂,IC50值为3 nM,对FGFR1/2/3的效力较低(IC50 > 150 nM)。
FIIN-2是一种不可逆的FGFR1-4抑制剂,其IC50值分别为3.1、4.3、27和45 nM。
Zoligratinib是一种选择性的口服 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4的IC50 值分别为 9.3 nM、7.6 nM、22 nM 和 290 nM,。
LY2874455是一种泛 FGFR 抑制剂,分别对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM 和 6 nM,同时抑制 VEGFR2 的活性,IC50 为 7 nM。
FIIN-3 is an irreversible inhibitor of FGFR1-4 with IC50s of 13, 21, 31, and 35 nM, respectively.
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Tags: FGFR4 | FGFR | FGFR4 相关产品 | FGFR4 基因表达
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