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Infigratinib(BGJ-398;NVP-BGJ398)对FGFR家族具有强效抑制作用,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.9 nM、1.4 nM、1 nM和60 nM。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
AZD-4547(Fexagratinib ; ADSK091) 是一种有效的FGFR家族抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM和165 nM。
Pemigatinib是口服生物可利用的纤维母细胞生长因子受体(FGFR)类型 1、2、3(FGFR1/2/3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pemigatinib 通过与 FGFR1/2/3 结合并抑制其功能,可能会抑制 FGFR1/2/3 相关的信号转导通路,从而抑制在 FGFR1/2/3 过度表达的肿瘤细胞中的增殖。
ODM-203是一种选择性的FGFR和VEGFR抑制剂,IC50分别为:对重组FGFR1-4为11, 16, 6, 35 nM,对VEGFR1-3为26, 9, 5 nM。
Futibatinib是一种强效且高度选择性的FGFR抑制剂,用于抗肿瘤治疗。
ASP5878 是一种口服活性的 FGFR 1、2、3 和 4 的抑制剂,IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Derazantinib是一种成纤维生长因子受体(FGFR)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
PRN1371是一种不可逆的共价 FGFR 抑制剂,用于治疗实体瘤。
BLU9931是一种FGFR4抑制剂,IC50值为3 nM,对FGFR1/2/3的效力较低(IC50 > 150 nM)。
FIIN-2是一种不可逆的FGFR1-4抑制剂,其IC50值分别为3.1、4.3、27和45 nM。
Zoligratinib是一种选择性的口服 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4的IC50 值分别为 9.3 nM、7.6 nM、22 nM 和 290 nM,。
LY2874455是一种泛 FGFR 抑制剂,分别对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM 和 6 nM,同时抑制 VEGFR2 的活性,IC50 为 7 nM。
BO-264是一种高效的 TACC3 抑制剂,其 IC50 值为 188 nM,在有丝分裂和间期显著降低中心体 TACC3,同时在包括九种不同癌症类型的 NCI-60 细胞系面板中表现出强效的抗增殖活性(约 90% 的 GI50 值低于 1 μM)。
Dovitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,主要作用于 III 类(FLT3/c-Kit),IC50 为 1 nM/2 nM,同时对 IV 类(FGFR1/3)和 V 类(VEGFR1-4)RTKs 也具有强效抑制,IC50 为 8-13 nM。
MK-2461 is a potent and multi-targeted inhibitor for c-Met with IC50 of 0.4-2.5 nM, also inhibits FGFR1/2/3, KDR, TrkA/B, and Flt4 with IC50 of 65/39/50 nM, 44 nM, 46/61 nM, and 78 nM respectively.
FIIN-3 is an irreversible inhibitor of FGFR1-4 with IC50s of 13, 21, 31, and 35 nM, respectively.
S49076 is a potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFRs.
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Tags: FGFR3 | FGFR | FGFR3 相关产品 | FGFR3 基因表达
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