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Ponatinib (AP24534) 是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl 的 IC50 为 0.37 nM,对 PDGFRα 为 1.1 nM,对 VEGFR2 为 1.5 nM,对 FGFR1 为 2.2 nM,对 Src 为 5.4 nM。
Infigratinib(BGJ-398;NVP-BGJ398)对FGFR家族具有强效抑制作用,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.9 nM、1.4 nM、1 nM和60 nM。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50为25 nM。它还抑制VEGFR2的活性,IC50为100-200 nM,对FGFR1与PDGFR和c-Src的选择性超过1000倍。
AZD-4547(Fexagratinib ; ADSK091) 是一种有效的FGFR家族抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM和165 nM。
Danusertib是一种Aurora激酶抑制剂,对Aurora A、B、C的IC50分别为13、79、61 nM,适度抑制Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3等蛋白激酶的抑制作用较弱。此化合物可诱导凋亡、细胞周期阻滞及自噬,适用于癌症研究。
Lenvatinib(E7080)是一种口服、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT和RET,显示出强效的抗肿瘤活性。
Brivanib是一种ATP竞争性VEGFR2抑制剂,IC50为25nM,对VEGFR-1、FGFR-1及PDGFR-β具有显著选择性,广泛用于肿瘤和血管生成相关的临床研究。
ENMD-2076是一种 Aurora A 和 Flt3 激酶抑制剂,IC50 分别为 14 nM 和 1.86 nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B,同时对 VEGFR2、FGFR1 等靶点作用较弱,可诱导肿瘤细胞凋亡和 G2/M 阶段停滞。
SSR128129E是一种 FGFR 的别构调节剂,IC50 对 FGFR1 为 1.9 μM,通过调节 FGFR 的活性,可能在癌症治疗和细胞增殖研究中具有潜在应用。
Lucitanib是一种 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,能强效选择性抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2,IC50 分别为 7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM 和 82.5 nM。
Pemigatinib是口服生物可利用的纤维母细胞生长因子受体(FGFR)类型 1、2、3(FGFR1/2/3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pemigatinib 通过与 FGFR1/2/3 结合并抑制其功能,可能会抑制 FGFR1/2/3 相关的信号转导通路,从而抑制在 FGFR1/2/3 过度表达的肿瘤细胞中的增殖。
ODM-203是一种选择性的FGFR和VEGFR抑制剂,IC50分别为:对重组FGFR1-4为11, 16, 6, 35 nM,对VEGFR1-3为26, 9, 5 nM。
Futibatinib是一种强效且高度选择性的FGFR抑制剂,用于抗肿瘤治疗。
ASP5878 是一种口服活性的 FGFR 1、2、3 和 4 的抑制剂,IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Derazantinib是一种成纤维生长因子受体(FGFR)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)是一种口服、多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT和RET,表现出强效的抗肿瘤活性。
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
PRN1371是一种不可逆的共价 FGFR 抑制剂,用于治疗实体瘤。
PD-166866是一种选择性酪氨酸激酶FGFR1抑制剂,IC50值为52.4 nM。
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Tags: FGFR1 | FGFR | FGFR1 相关产品 | FGFR1 基因表达
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