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Altretamine是一种抗肿瘤药物,作为烷化剂被用于癌症治疗。
Melflufen hydrochloride是Melphalan的二肽前药,作为一种烷基化剂,显示出对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,能够不可逆地损伤骨髓瘤细胞的DNA并诱导细胞毒性。
Treosulfan是一种烷基化剂,用于常规及高剂量化疗方案中,可以实现超过500 μg/mL的血浆浓度。
Tretazicar是一种用于基因治疗研究的抗癌前体药物,通过 NAD(P)H 醌氧化还原酶 2 激活。
Lobaplatin是一种第三代铂类抗肿瘤药物,通过与 DNA 形成交联,阻碍其复制和转录,诱导细胞凋亡。洛铂主要用于治疗小细胞肺癌、不可手术的转移性乳腺癌和慢性髓性白血病。
Nedaplatin是一种顺铂衍生物,可作为 DNA 损伤药物,对肿瘤克隆形成单位的 IC50 为 94 μM。
Bendamustine是一种 DNA 交联剂,能够激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡,具有抗癌和抗代谢活性。
Carmustine是一种细胞周期非特异性的烷基化抗肿瘤药物。
Thio-TEPA是一种烷基化剂,用于治疗癌症,这种分子具有四面体磷结构,类似于磷酸盐。
Temozolomide是一种DNA甲基化剂和烷基化细胞毒药物,广泛用于治疗脑癌、星形胶质瘤和胶质母细胞瘤。它能够诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
Ifosfamide是一种氮芥类烷化剂,用于癌症治疗,其活性代谢物通过在 DNA 链间和链内形成交联,破坏 DNA 的复制和转录功能,从而抑制细胞增殖。
Procarbazine HCl是一种抗肿瘤化疗药物,作为烷基化剂用于霍奇金淋巴瘤和某些脑癌的治疗,并且抑制MAO,从而增强交感神经药物、三环类抗抑郁药和酪氨酸胺的作用。
Lomustine是一种烷基化的硝基脲类化合物,用于化疗。Lomustine(420 μM)通过减少抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Bcl-xl 的水平,激活线粒体途径诱导凋亡。Lomustine 在髓母细胞瘤细胞中诱导 G2/M 期细胞周期延迟,并在 HFSN1 细胞中以 p53 独立的方式上调 p21 蛋白水平。
RITA可诱导 DNA-蛋白和 DNA-DNA 交联,但未检测到 DNA 单链断裂。它是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,可激活 p53 表达。
Lurbinectedin是一种DNA小沟共价结合剂,具有强效抗肿瘤活性。它通过与DNA的小沟结合,干扰DNA的转录和复制过程,对多种实体瘤表现出良好的治疗效果。
Cyclophosphamide是一种合成 DNA 烷化剂,与氮芥类化合物化学相关,具有抗肿瘤和免疫抑制作用。其作用机制包括通过代谢生成活性形式,干扰 DNA 复制和细胞分裂,是广泛用于化疗和自身免疫性疾病治疗的药物。
Busulfan是一种双功能烷化剂,通过交联 DNA 诱导 DNA 损伤和细胞凋亡,表现出免疫抑制和清髓性化疗活性,用于血液系统恶性肿瘤的研究和治疗。
Streptozotocin (Streptozocin) 是一种广泛用于实验动物中诱导糖尿病的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运蛋白 (GLUT2) 进入 β 细胞并导致 DNA 烷基化,从而引起 β 细胞凋亡。
Carboplatin (NSC 241240)通过与DNA结合,阻碍DNA合成,从而阻碍复制和转录过程,最终导致细胞死亡。Carboplatin是从顺铂(CDDP)衍生出来的,是一种有效的抗癌剂。
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤化疗剂,通过与 DNA 交联引起癌细胞中的 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
Tags: DNA烷基化剂/交联剂 | DNA Alkylator/Crosslinker | DNA损伤 | DNA Damage | DNA烷基化剂/交联剂 相关产品
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