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(R)-Roscovitine(Seliciclib)是一种口服生物利用度高且选择性的CDK抑制剂,对CDK5、Cdc2和CDK2的IC50值分别为0.2 μM、0.65 μM和0.7 μM。
SNS-032是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)9、2和7的抑制剂,IC50分别为4、38和62 nM。
Dinaciclib是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,IC50 值分别为 CDK2 1 nM,CDK5 1 nM,CDK1 3 nM 和 CDK9 4 nM,用于癌症研究。
Flavopiridol (Alvocidib)是一种广谱竞争性CDK抑制剂,靶向CDK1、CDK2和CDK4,IC50值分别为30 nM、170 nM和100 nM。
AT7519是一种全能 CDKs 抑制剂,对 CDK2/CyclinA、CDK5/p35 和 CDK9/CyclinT 的 IC50 值分别为47 nM、13 nM 和 <10 nM,且对其他 CDK 家族成员有不同程度的抑制作用。
JNJ-7706621是一种广谱 CDK 抑制剂,能够抑制 CDK1/2 的 IC50 分别为 9 nM 和 4 nM,同时也能强效抑制 Aurora A/B。
AZD-5438是一种强效的CDK1/2/9抑制剂,IC50分别为16、6和20 nM。
SCH900776是一种选择性且强效的 CHK1 抑制剂,IC50 为 3 nM,比对 CHK2 的选择性高 500 倍,可用于抗癌研究。
PHA-793887是一种 CDK 抑制剂,能够抑制 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9 的活性,IC50 分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM,具有抗癌活性并可诱导细胞周期停滞和凋亡。
A-674563 HCl是一种有效且选择性的 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM。
BMS-265246是一种强效且选择性抑制CDK1/2的抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50值分别为6和9 nM。
PHA-767491 hydrochloride是一种 ATP 竞争性 Cdc7/Cdk9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM,选择性显著高于其他相关激酶,用于细胞周期研究。
Milciclib是一种强效的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂,IC50 对 CDK2 为 45 nM,对 TRKA 为 53 nM,并能通过自噬诱导细胞死亡。
R547是一种有效的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂,针对 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM 和 1 nM,具有高效的细胞周期抑制作用。
NU6027是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,可抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,其 Ki 分别为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM,并比基于 6-氨基嘌呤的抑制剂更易进入细胞。
Kenpaullone是一种ATP竞争性抑制剂,针对CDK1/周期蛋白B(IC50 = 0.4 µM)、CDK2/周期蛋白A(IC50 = 0.68 µM)、CDK5/p25(IC50 = 0.85 µM)、淋巴细胞激酶(IC50 = 0.47 µM)和GSK-3β(IC50 = 0.23 μM)。
AUZ 454是一种II型CDK2抑制剂,对CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C)和CDK2(C118L/A144C)的Kd值分别为50 nM、18.6 nM、15.4 nM和9.7 nM。
Purvalanol A 是一种 CDK2 抑制剂,对 cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4、70、35、850、75 nM。
SU9516是一种选择性且强效的CDK2抑制剂,IC50为22 nM,对CDK1/CDK4的抑制效力较弱(IC50=40/200 nM),并且不抑制PKC、EGFR、p38MAPK等。
LDC000067是一种高度特异性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 32.7 nM,用于 CDK9/cyclin T1 复合物的抑制。
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Tags: CDK2 | CDK | CDK2 相关产品 | CDK2 基因表达
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