L-006235 | L-235 | Cathepsin K Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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L-006235 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A753567 同义名： L-235

L 006235 is a potent, reversible cathepsin K inhibitor with IC50 of 0.25 nM.

L-006235 化学结构
CAS号：294623-49-7

L-006235 3D分子结构
CAS号：294623-49-7

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货号：A753567 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

L-006235 生物活性

描述

L-006235, also known as L-235, is a potent, selective, reversible and orally active cathepsin K inhibitor with an IC50 of 5 nM in bone resorption assay.Compared to cathepsin B, cathepsin L and cathepsin S (Ki=1, 6 and 47 μM, respectively), the effects of L-006235 on cathepsin K (Ki=1, 6 and 47 μM) were significant. Compared with cathepsin B, chepsin L and cathepsin S (Ki = 1, 6 and 47 μM, respectively), L-006235 is more selective for cathepsin K (Ki = 0.2 nM), and L-006235 reduces collagen degradation and prevents bone loss^[1]^[2].In a rabbit bone resorption assay, L-006235 inhibited bone resorption with an IC50 of 5 nM^[1] .

L-006235 动物研究

Animal study

In the dose range of 0.6-15 mg/kg, administered orally, daily for 8-11 days, L-006235 reduced N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) in rhesus monkeys in a dose-dependent manner up to 76%. Administered orally at a dose of 20 mg/kg, L-006235 exhibited high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and Cmax (1.4 μM) in rats^[1] .

L-006235 参考文献

[1]Palmer JT, et, al. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7520-34.

[2]Falgueyret JP, et, al. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43.

L-006235 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.72mL

2.14mL

1.07mL

21.43mL

4.29mL

2.14mL

L-006235 技术信息

CAS号	294623-49-7
分子式	C₂₄H₃₀N₆O₂S
分子量	466.599

别名	L-235
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(64.3 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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