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L-006235 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A753567 同义名： L-235

L-006235是一种强效、可逆的半胱天冬酶K抑制剂，IC50为0.25 nM。

L-006235 化学结构 CAS号：294623-49-7
L-006235 化学结构
CAS号：294623-49-7
L-006235 3D分子结构
CAS号：294623-49-7
L-006235 化学结构 CAS号：294623-49-7
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L-006235 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A753567 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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L-006235 生物活性

描述 L-006235, also known as L-235, is a potent, selective, reversible and orally active cathepsin K inhibitor with an IC50 of 5 nM in bone resorption assay.Compared to cathepsin B, cathepsin L and cathepsin S (Ki=1, 6 and 47 μM, respectively), the effects of L-006235 on cathepsin K (Ki=1, 6 and 47 μM) were significant. Compared with cathepsin B, chepsin L and cathepsin S (Ki = 1, 6 and 47 μM, respectively), L-006235 is more selective for cathepsin K (Ki = 0.2 nM), and L-006235 reduces collagen degradation and prevents bone loss[1][2].In a rabbit bone resorption assay, L-006235 inhibited bone resorption with an IC50 of 5 nM[1] .

L-006235 动物研究

Animal study In the dose range of 0.6-15 mg/kg, administered orally, daily for 8-11 days, L-006235 reduced N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) in rhesus monkeys in a dose-dependent manner up to 76%. Administered orally at a dose of 20 mg/kg, L-006235 exhibited high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and Cmax (1.4 μM) in rats[1] .

L-006235 参考文献

[1]Palmer JT, et, al. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7520-34.

[2]Falgueyret JP, et, al. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43.

L-006235 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.72mL

2.14mL

1.07mL

21.43mL

4.29mL

2.14mL

L-006235 技术信息

CAS号294623-49-7
分子式C24H30N6O2S
分子量 466.599
别名 L-235
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 30 mg/mL(64.3 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: L-006235 | 294623-49-7 | L-235 | L006235 | L 006235 | L235 | L 235 | Cathepsin K Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Cathepsin | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | L-006235 纯度/质量文件 | L-006235 生物活性 | L-006235 参考文献 | L-006235 实验方案 | L-006235 技术信息

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