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全部(88) Agonist(2) Antagonist(1) Inhibitor(7) Activator(2)
ALE-0540是一种神经生长因子受体 (NGFR) 拮抗剂,能够抑制 NGF 与 TrkA 受体的结合,具有用于疼痛治疗机制研究的潜力。
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力
ANA-12 是一种选择性的 TrkB 受体拮抗剂,对 TrkB 的 IC50 值为 45 nM。ANA-12 具有神经保护和抗抑郁作用,可用于神经退行性疾病和情感障碍的研究。
Selitrectinib是一种 TRK 激酶抑制剂 (TKI),对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
LM22B-10是TrkB和TrkC神经生长因子受体的激动剂,能够提高生存率并增加神经突起生长。
GNF-5837是一种强效的 pan-Trk 抑制剂,在细胞 Ba/F3 测定中显示出抗增殖作用(对含有融合蛋白 Tel-TrkC、Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的细胞 IC50 值分别为 7 nM、9 nM 和 11 nM)。
GW 441756是一种 tropomyosin 相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,IC50 为 2 nM。
LM22A-4是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B (TKR)激动剂,用于研究神经系统疾病。
CH7057288是一种有效的 TRK 抑制剂,具有治疗 TRK 重排肿瘤的潜力。
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine是一种5-HT前体,能激活TrkB受体,参与神经保护和调节神经递质的研究。
Larotrectinib是一种 ATP 竞争性 TRK 抑制剂,对 TRK 家族的所有成员的 IC50值均为纳摩尔级。
Repotrectinib是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,其对 SRC、WT ALK、ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM、1.01 nM、1.26 nM 和 1.08 nM。
Belizatinib 是一种有效的、口服可用的双重ALK和TRK抑制剂,对野生型重组ALK的IC50值为0.7 nM。
Taletrectinib是一种新一代选择性 ROS1/Trk 受体抑制剂,IC50 值分别为 0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM 和 0.98 nM,分别针对 ROS1 和 Trk 受体 A、B、C。它在体外和体内均能显著抑制野生型和 G2032R 突变的 ROS1 重排癌症或 NTRK 重排癌症的生长。
Danusertib是一种Aurora激酶抑制剂,对Aurora A、B、C的IC50分别为13、79、61 nM,适度抑制Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3等蛋白激酶的抑制作用较弱。此化合物可诱导凋亡、细胞周期阻滞及自噬,适用于癌症研究。
Altiratinib是一种 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂,能够有效减少体内肿瘤负担,并与 HGF 拮抗剂相比,阻断 c-MET pTyr(1349) 介导的信号传导、细胞生长和迁移。
Entrectinib(NMS-E628)是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的TrkA/B/C、ROS1和ALK抑制剂,对它们的IC50值分别为1、3、5、12和7 nM。它在癌细胞中诱导凋亡和细胞周期停滞,显示出抗肿瘤活性,并减轻小鼠中博来霉素引起的肺纤维化。
CE-245677是一种有效的 Tie2 和 TrkA/B 激酶抑制剂,IC50 值分别为 4.7 nM(Tie2)和 1 nM(TrkA/B),用于研究癌症和神经退行性疾病。
7,8-Dihydroxyflavone是一种TrkB受体的激动剂,Kd为320 nM,具有神经保护作用。
Larotrectinib sulfate通过抑制 TRK 家族受体的 ATP 结合位点,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值为 2 nM 至 20 nM。
Tags: Trk受体 | Trk Receptor | 神经信号通路 | Neuronal Signaling | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Trk受体 相关产品
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