Belizatinib | TSR-011 | Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Inhibitor

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贝扎替尼（TSR-011） /Belizatinib 99%+

货号：A288219 同义名： TSR-011

Belizatinib 是一种有效的、口服可用的双重ALK和TRK抑制剂，对野生型重组ALK的IC50值为0.7 nM。

Belizatinib 化学结构
CAS号：1357920-84-3

Belizatinib 3D分子结构
CAS号：1357920-84-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A288219 标准纯度： 99%+ 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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ALK 亚型比较

产品名称	ALK ↓ ↑	其他靶点	纯度
ASP3026	+ ALK, IC50: 3.5 nM		99%+
ALK-IN-1	++++ ALK, IC50: 0.07 nM		99%+
Crizotinib	++++ ALK, IC50: 24 nM ROS1, Ki: <0.025 nM		99%+
Entrectinib	✔		99%+
Brigatinib	+++ ROS1, IC50: 1.9 nM ALK, IC50: 0.37 nM	FLT3	98%
NVP-TAE 684	+ ALK, IC50: 3 nM		99%+
Alectinib	++ ALK (F1174L), IC50: 3.5 nM ALK, IC50: 1.9 nM		98%
Ceritinib	+++ ALK, IC50: 0.2 nM	Insulin Receptor,IGF-1R	98%
GSK1838705A	+++ ALK, IC50: 0.5 nM	Insulin Receptor,IGF-1R	99%
AZD-3463	++ ALK, Ki: 0.75 nM	IGF-1R	99%
Lorlatinib	++++ ALK (L1196M), Ki: 0.07 nM ROS1, Ki: <0.07 nM		98%
Repotrectinib	+ ALK(L1196M), IC50: 1.01 nM ALK(G1202R), IC50: 1.26 nM	Src	99%
Belizatinib	++ ALK, IC50: 0.7 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Belizatinib 生物活性

靶点

ALK

ALK, IC50:0.7 nM

描述

Anaplastic lymphoma kinase (ALK), a member of the insulin receptor tyrosine kinase family (RTK), is encoded by the ALK gene on chromosome 2p23^[1]. Belizatinib is a potent, dual ALK and TrkA, TrkB and TrkC inhibitor which has high affinity for wild-type recombinant ALK kinase activity with an IC₅₀ value of 0.7 nM, and exerts sustained potent inhibition of ALK-dependent tumour growth in mouse models. In an ongoing phase I/IIa trial, Belizatinib exerted antitumour activity in at least 2/3 non-small cell lung cancer (NSCLC) ALK+ patients with dysaesthesia who had previously progressed on crizotinib^[1].

Belizatinib 参考文献

[1]Sullivan I, Planchard D. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: the latest evidence and developments. Ther Adv Med Oncol. 2016 Jan;8(1):32-47. doi: 10.1177/1758834015617355. PMID: 26753004; PMCID: PMC4699265.

Belizatinib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.87mL

17.31mL

3.46mL

1.73mL

Belizatinib 技术信息

CAS号	1357920-84-3
分子式	C₃₃H₄₄FN₅O₃
分子量	577.733

别名	TSR-011
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 300 mg/mL(519.27 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

贝扎替尼（TSR-011） /Belizatinib 99%+

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