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贝扎替尼(TSR-011) /Belizatinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A288219 同义名: TSR-011

Belizatinib 是一种有效的、口服可用的双重ALK和TRK抑制剂,对野生型重组ALKIC50值为0.7 nM。

Belizatinib 化学结构 CAS号:1357920-84-3
Belizatinib 化学结构
CAS号:1357920-84-3
Belizatinib 3D分子结构
CAS号:1357920-84-3
Belizatinib 化学结构 CAS号:1357920-84-3
Belizatinib 3D分子结构 CAS号:1357920-84-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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Belizatinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A288219 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 ALK 其他靶点 纯度
ASP3026 +

ALK, IC50: 3.5 nM

99%+
ALK-IN-1 ++++

ALK, IC50: 0.07 nM

98+%
Crizotinib ++++

ALK, IC50: 24 nM

ROS1, Ki: <0.025 nM

98%
Entrectinib 99%+
Brigatinib +++

ALK, IC50: 0.37 nM

ROS1, IC50: 1.9 nM

FLT3 98%
NVP-TAE 684 +

ALK, IC50: 3 nM

99%+
Alectinib ++

ALK, IC50: 1.9 nM

ALK (F1174L), IC50: 3.5 nM

98%
Ceritinib +++

ALK, IC50: 0.2 nM

Insulin Receptor,IGF-1R 98%
GSK1838705A +++

ALK, IC50: 0.5 nM

Insulin Receptor,IGF-1R 99%
AZD-3463 ++

ALK, Ki: 0.75 nM

IGF-1R 99%
Lorlatinib ++++

ROS1, Ki: <0.07 nM

ALK (L1196M), Ki: 0.07 nM

98%
Repotrectinib +

ALK(L1196M), IC50: 1.01 nM

ALK(G1202R), IC50: 1.26 nM

Src 99%
Belizatinib ++

ALK, IC50: 0.7 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Belizatinib 生物活性

靶点
  • ALK

    ALK, IC50:0.7 nM

描述 Anaplastic lymphoma kinase (ALK), a member of the insulin receptor tyrosine kinase family (RTK), is encoded by the ALK gene on chromosome 2p23[1]. Belizatinib is a potent, dual ALK and TrkA, TrkB and TrkC inhibitor which has high affinity for wild-type recombinant ALK kinase activity with an IC50 value of 0.7 nM, and exerts sustained potent inhibition of ALK-dependent tumour growth in mouse models. In an ongoing phase I/IIa trial, Belizatinib exerted antitumour activity in at least 2/3 non-small cell lung cancer (NSCLC) ALK+ patients with dysaesthesia who had previously progressed on crizotinib[1].

Belizatinib 参考文献

[1]Sullivan I, Planchard D. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: the latest evidence and developments. Ther Adv Med Oncol. 2016 Jan;8(1):32-47. doi: 10.1177/1758834015617355. PMID: 26753004; PMCID: PMC4699265.

Belizatinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.87mL

17.31mL

3.46mL

1.73mL

Belizatinib 技术信息

CAS号1357920-84-3
分子式C33H44FN5O3
分子量 577.733
别名 TSR-011
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 300 mg/mL(519.27 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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