CE-245677 | Trk Receptor Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CE-245677 99%+

货号：A429803

CE-245677 is a potent reversible inhibitor of Tie2 and TrkA/B kinases with a cellular IC50s of 4.7 and 1 nM.

CE-245677 化学结构
CAS号：717899-97-3

CE-245677 3D分子结构
CAS号：717899-97-3

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货号：A429803 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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Tie-2 亚型比较

产品名称	Tie-2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Tie2 kinase inhibitor 1	++ Tie-2, IC50: 0.25 μM		99%+
MGCD-265 analog	+++ Tie-2, IC50: 7 nM		99%+
Pexmetinib	✔	p38 MAPK	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CE-245677 生物活性

描述

The Tie receptor tyrosine kinases play an important role in the development of endothelial tissues. The Tie receptors (Tie1 and Tie2) and their ligands (angiopoietins) are highly involved in the survival and functional integrity of the vasculature. CE-245677 is a potent reversible inhibitor of Tie2 and TrkA/B kinases with IC50 values of 4.7 and 1nM, respectively. It showed over 1000-fold selectivity against other angiogenic receptor tyrosine kinases, including kinase insert domain receptor, platelet-derived growth factor receptor, and fibroblast growth factor receptors, and gene family panels. CE-245677 also exhibited good oral bioavailability (F=80%) in rat pharmacokinetic study^[1].

CE-245677 参考文献

[1]Identification of selective, orally active Tie2 kinase inhibitors and discovery of CE-245,677 and PF-371,989

CE-245677 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.95mL

0.39mL

0.19mL

9.74mL

1.95mL

0.97mL

19.48mL

3.90mL

1.95mL

CE-245677 技术信息

CAS号	717899-97-3
分子式	C₂₄H₂₂Cl₂N₆O₃
分子量	513.376

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(233.75 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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