Topotecan是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，癌细胞中的 IC50 值小于 6 μM。

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎、抗疟疾、抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

Irinotecan HCl Trihydrate是一种具有抗肿瘤活性的拓扑异构酶 I 抑制剂。

SN-38是 CPT-11 的活性代谢物，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 合成引发 DNA 单链断裂，IC50 分别为 0.077 μM（DNA 合成）和 1.3 μM（RNA 合成）。

Ellagic acid是一种强效且能够透过细胞膜的酪蛋白激酶 2（CK2）抑制剂，Ki 值为 20 nM，具有强效的抗氧化和抗突变活性。

β-Lapachone是一种天然存在的醌类化合物，从拉帕乔树（Tabebuia avellanedae）树皮中获得，具有抗癌化学预防特性，并且是 IDO1 的强效抑制剂（IC50 = 0.44 μM）。

(s)-10-hydroxycamptothecin是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，作为 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。它对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌表现出强效的抗肿瘤活性，并通过改变人类癌细胞中的微小 RNA (miRNA) 表达模式来调节缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 活性。