DG-041 | EP3 Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DG-041 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1168303

DG-041是一种强效、选择性的前列腺素EP3受体拮抗剂，IC50为4.6 nM。它能够抑制PGE2引起的血小板聚集，并具有穿透血脑屏障的能力。

DG-041 化学结构
CAS号：861238-35-9

DG-041 3D分子结构
CAS号：861238-35-9

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货号：A1168303 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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DG-041 生物活性

描述

DG-041 is a potent, high affinity and selective EP3 receptor antagonist with IC50s of 4.6 nM and 8.1 nM in binding and FLIPR assays, respectively. DG-041 inhibits the promotion of platelet aggregation by PGE2. DG-041 also crosses the blood-brain barrier^[1]^[2].DG-041 has a weak antagonistic effect on DP1, EP1 and TP receptors with IC50 values of 131 nM, 486 nM and 742 nM, respectively^[1].

DG-041 动物研究

Animal study

In male SpragueDawley rats, the t1/2 values of DG-041 (1.78 mg/kg i.v. and 9.62 mg/kg orally) were 2.7 h and 4.06 h, respectively, and the Cmax values of i.v. and orally were 9.46 μM and 2.74 μM, respectively. The CL for intravenous of DG-041 is 1250 ml/h/kg^[1].

DG-041 参考文献

[1]Singh J, et al. Antagonists of the EP3 receptor for prostaglandin E2 are novel antiplatelet agents that do not prolong bleeding. ACS Chem Biol. 2009 Feb 20;4(2):115-26.

[2]Hategan G, et al. Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptorantagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6797-800.

DG-041 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.69mL

0.34mL

0.17mL

8.44mL

1.69mL

0.84mL

16.88mL

3.38mL

1.69mL

DG-041 技术信息

CAS号	861238-35-9
分子式	C₂₃H₁₅Cl₄FN₂O₃S₂
分子量	592.32
SMILES Code	O=C(NS(=O)(C1=CC(Cl)=C(Cl)S1)=O)/C=C/C2=CC(F)=CC3=C2N(CC4=CC=C(Cl)C=C4Cl)C=C3C
MDL No.	MFCD18251534

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 250 mg/mL(422.07 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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