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WH-4-023 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A135851 同义名: Dual LCK/SRC inhibitor;KIN001-112

WH-4-023是一种选择性的 Lck/Src 激酶抑制剂,其IC50值分别为 2 nM 和 6 nM,抑制 p38α 和 KDR的效果稍弱。此外,它还可有效抑制SIK,IC50分别为10、22、60 nM。

WH-4-023 化学结构 CAS号:837422-57-8
WH-4-023 化学结构
CAS号:837422-57-8
WH-4-023 3D分子结构
CAS号:837422-57-8
WH-4-023 化学结构 CAS号:837422-57-8
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规格 价格 会员价 库存 数量
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WH-4-023 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A135851 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 Fyn Lck Lyn Src Yes 其他靶点 纯度
Saracatinib ++

Fyn, IC50: 10 nM

++++

LCK, IC50: <4 nM

+++

Lyn, IC50: 5 nM

++++

c-Src, IC50: 2.7 nM

99%+
SU6656 +

Fyn, IC50: 170 nM

+

Lyn, IC50: 130 nM

+

Src, IC50: 280 nM

++

YES, IC50: 20 nM

98%
PP1 +++

Fyn, IC50: 6 nM

+++

LCK, IC50: 5 nM

EGFR 99%+
PP2 +++

Fyn, IC50: 5 nM

++++

LCK, IC50: 4 nM

98%
WH-4-023 ++++

Lck, IC50: 2 nM

+++

Src, IC50: 6 nM

99%+
NVP-BHG 712 +

c-Src, IC50: 1.266 μM

99%+
CCT196969 ++

LCK, IC50: 0.02 μM

+

Src, IC50: 0.03 μM

98%
MNS +

Src, IC50: 29.3 μM

Syk,p97 98%
Tirbanibulin ++

Src (HuH7), GI50: 13 nM

Src (Hep 3B), GI50: 26 nM

99%+
PP121 ++

Src, IC50: 14 nM

PDGFR,VEGFR 99%+
Bosutinib ++++

Src, IC50: 1.2 nM

99%
Dasatinib monohydrate ++++

Src, IC50: 0.8 nM

98%
Quercetin Sirtuin,PKC 97%
Dasatinib ++++

Src, IC50: 0.8 nM

98%
Repotrectinib +++

Src, IC50: 5.3 nM

99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

WH-4-023 生物活性

靶点
  • Src

    Src, IC50:6 nM

  • Lck

    Lck, IC50:2 nM

  • Cav 2.2

    Cav 2.2, IC50:0.001 μM

  • Calcium Channel

    Cav 2.2, IC50:0.001 μM

描述 WH-4-023 demonstrates comparable potency enhancement on Lck to that of 2-substituted variants[1].
体外研究

WH-4-023 demonstrates comparable potency enhancement on Lck to that of 2-substituted variants[1].

WH-4-023 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
A498 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A498 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.18945 μM SANGER
COLO-829 cell Growth inhibition assay Inhibition of human COLO-829 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.31212 μM SANGER
human A388 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A388 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.6758 μM SANGER
human A704 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A704 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.00127 μM SANGER

WH-4-023 参考文献

[1]Martin MW, et al. Novel 2-aminopyrimidine carbamates as potent and orally active inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo antiinflammatory activity. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4981-91.

WH-4-023 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.76mL

0.35mL

0.18mL

8.79mL

1.76mL

0.88mL

17.59mL

3.52mL

1.76mL

WH-4-023 技术信息

CAS号837422-57-8
分子式C32H36N6O4
分子量 568.666
别名 Dual LCK/SRC inhibitor;KIN001-112;KIN112
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(43.96 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+water 1 mg/mL

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