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TBK1/IKKε-IN-5 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1177218 同义名: compound 1

TBK1/IKKε-IN-5是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强 PD-1 阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆,适用于癌症特别是肿瘤免疫研究。

TBK1/IKKε-IN-5 化学结构 CAS号:1893397-65-3
TBK1/IKKε-IN-5 化学结构
CAS号:1893397-65-3
TBK1/IKKε-IN-5 3D分子结构
CAS号:1893397-65-3
TBK1/IKKε-IN-5 化学结构 CAS号:1893397-65-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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TBK1/IKKε-IN-5 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1177218 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 NF-κB 其他靶点 纯度
PDTC ammonium 98%
QNZ ++++

NF-κB, IC50: 11 nM

99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate 98%
Sodium Salicylate 95%
Parthenolide p53 97% HPLC
JSH-23 +

NF-κB, IC50: 7.1 μM

98%
Phenethyl caffeate 98%
Andrographolide 98+%
Curcumin HDAC,Nrf2 98%
SC75741 +++

NF-κB, EC50: 200 nM

99%+
CBL0137 HCl ++

NF-κB, EC50: 0.47 μM

p53 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

TBK1/IKKε-IN-5 生物活性

描述 TBK1/IKKε inhibition can enhance response to PD-1 blockade, which effectively predicts tumor response in vivo. QUN97653 is a novel potent and selective TBK1/IKKε dual inhibitor with IC50s of 1 nM and 5.6 nM for TBK1 and IKKε, respectively. QUN97653 effectively blocked immune suppressive cytokine elaboration by CT26 cell line spheroids and enhanced secretion of IFN-γ and IL-2 from purified CD4+ and CD8+ T cells from healthy human donors and IL-2 from Jurkat human T-cell leukemia cells. Ex vivo addition of QUN97653 to PD-1 blockade enhanced killing of CT26 MDOTS (murine-derived organotypic tumor spheroids), associated with decreased levels of CCL4, CCL3, and IL-1β and induction of cytokines involved in activated innate immune responses. In Balb/c mice bearing CT26 tumors, greater tumor control and longer survival was evident with combination of QUN97653 with anti-PD-L1 than with either QUN97653 or anti-PD-L1 alone[1].

TBK1/IKKε-IN-5 参考文献

[1]Jenkins RW, Aref AR, Lizotte PH, et al. Ex Vivo Profiling of PD-1 Blockade Using Organotypic Tumor Spheroids. Cancer Discov. 2018;8(2):196-215

TBK1/IKKε-IN-5 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.95mL

0.39mL

0.19mL

9.74mL

1.95mL

0.97mL

19.47mL

3.89mL

1.95mL

TBK1/IKKε-IN-5 技术信息

CAS号1893397-65-3
分子式C28H31N7O3
分子量 513.591
别名 compound 1
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 6 mg/mL(11.68 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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