Rheb inhibitor NR1 | Rheb/mTORC1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Rheb inhibitor NR1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1364808

Rheb inhibitor NR1是一种 Rheb 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 μM。该化合物能够选择性抑制 mTORC1 的激活，并阻断 T389pS6K1 的磷酸化，同时增加 S473pAKT 的磷酸化水平，适用于 mTORC1 相关通路的研究。

Rheb inhibitor NR1 化学结构
CAS号：2216763-38-9

Rheb inhibitor NR1 3D分子结构
CAS号：2216763-38-9

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货号：A1364808 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024, 32(11): 1887-1896. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

mTOR 亚型比较

产品名称	mTOR ↓ ↑	mTORC1 ↓ ↑	mTORC2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
AZD-8055	++++ mTOR (truncated), IC50: 0.13 nM mTOR (full length), IC50: 0.8 nM				99%+
Gedatolisib	++++ mTOR, IC50: 1.6 nM				98%
GSK1059615	++ mTOR, IC50: 12 nM				98%
Vistusertib	+++ mTOR, IC50: 2.8 nM				99%+
Torin 1	+++ mTOR, IC50: 4.32 nM	+++ mTORC1, IC50: 2 nM	++ mTORC2, IC50: 10 nM	DNA-PK	99%+
Dactolisib	+++ mTOR (p70S6K), IC50: 6 nM				98+%
PI-103	+ mTOR, IC50: 30 nM				99%+
WAY-600	++ mTOR, IC50: 9 nM				99%
Voxtalisib	+ mTOR, IC50: 157 nM				99%+
PF-04691502	++ mTOR, Ki: 16 nM				98+%
Onatasertib	++ mTOR, IC50: 16 nM			DNA-PK	99%+
Chrysophanol	✔			EGFR	98%
Samotolisib	✔			DNA-PK	99%+
Torkinib	+++ mTOR, IC50: 8 nM			PDGFR,DNA-PK	99%+
Everolimus					99%+
WYE-354	+++ mTOR, IC50: 5 nM				98%
Tacrolimus	✔				98%
PP121	++ mTOR, IC50: 13 nM			PDGFR,VEGFR	99%+
Torin 2	++++ mTOR, IC50: 0.25 nM			DNA-PK	99%+
Rapamycin	++++ mTOR, IC50: ~0.1 nM				98%
GDC-0349	+++ mTOR, Ki: 3.8 nM				98%
XL388	++ mTOR, IC50: 9.9 nM	+++ mTORC1, IC50: 8 nM	+ mTORC2, IC50: 166 nM		99%+
WYE-687	+++ mTOR, IC50: 7 nM				98+%
Apitolisib	+ mTOR, Ki app: 17 nM				98%+
WYE-132	++++ mTOR, IC50: 0.19 nM				99%+
Sapanisertib	++++ mTOR, Ki: 1.4 nM				99%+
BGT226 maleate	✔				99%+
ETP-46464	++++ mTOR, IC50: 0.6 nM			DNA-PK	98%
PI3K-IN-1	+ mTOR, IC50: 157 nM				98+%
Zotarolimus	+++ FKBP-12, IC50: 2.8 nM				99+%
OSI-027	+++ mTOR, IC50: 4 nM	+ mTORC1, IC50: 22 nM	+ mTORC2, IC50: 65 nM		99%+
Ridaforolimus	++++ mTOR, IC50: 0.2 nM				99%+
Temsirolimus	+ mTOR, IC50: 1.76 μM				95%
CZ415	++ mTOR, pIC50: 8.07				99%+
SF2523	+ mTOR, IC50: 280 nM			DNA-PK	99%+
KU-0063794		++ mTORC1, IC50: ~10 nM	++ mTORC2, IC50: ~10 nM		99%+
Omipalisib		++++ mTORC1, Ki: 0.18 nM	++++ mTORC2, Ki: 0.3 nM		99%+
Palomid 529		✔			99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Rheb inhibitor NR1 生物活性

描述

Rheb inhibitor NR1 exhibits an IC50 of 2.1 µM in the Rheb-IVK assay. It directly binds Rheb in the switch II domain, selectively inhibiting the activation of mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1). NR1 inhibits T389pS6K1 phosphorylation by mTORC1 and enhances S473pAKT phosphorylation dose-dependently. It does not affect mTORC2 activity ^[1].

体内研究

NR1 (30 mg/kg; intraperitoneal; single dose) markedly decreases mTORC1 activity in both kidney and skeletal muscle, and demonstrates a distinct band shift for T37/464E-BP1 in skeletal muscle ^[1].

体外研究

NR1 (1-10 μM; 48 hours) decreases the size of Jurkat cells ^[1].

NR1 (0.37-30 μM; 90 minutes for MCF-7 and TRI102; 24 hours for PC3) suppresses T389pS6K1 phosphorylation and enhances S473pAKT phosphorylation in MCF-7, TRI102, and PC3 cells ^[1].

NR1 (1-30 μM; 2.5 hours) decreased protein synthesis in MCF-7 cells ^[1].

Rheb inhibitor NR1 参考文献

[1]Mahoney SJ, et al. A small molecule inhibitor of Rheb selectively targets mTORC1 signaling. Nat Commun. 2018 Feb 7;9(1):548.

Rheb inhibitor NR1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.86mL

17.29mL

3.46mL

1.73mL

Rheb inhibitor NR1 技术信息

CAS号	2216763-38-9
分子式	C₂₅H₁₉BrCl₂N₂O₃S
分子量	578.305

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(86.46 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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Rheb inhibitor NR1 生物活性

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