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Rheb inhibitor NR1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1364808 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Rheb inhibitor NR1是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。该化合物能够选择性抑制 mTORC1 的激活,并阻断 T389pS6K1 的磷酸化,同时增加 S473pAKT 的磷酸化水平,适用于 mTORC1 相关通路的研究。

Rheb inhibitor NR1 化学结构 CAS号:2216763-38-9
Rheb inhibitor NR1 化学结构
CAS号:2216763-38-9
Rheb inhibitor NR1 3D分子结构
CAS号:2216763-38-9
Rheb inhibitor NR1 化学结构 CAS号:2216763-38-9
Rheb inhibitor NR1 3D分子结构 CAS号:2216763-38-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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Rheb inhibitor NR1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1364808 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 mTOR mTORC1 mTORC2 其他靶点 纯度
AZD-8055 ++++

mTOR (full length), IC50: 0.8 nM

mTOR (truncated), IC50: 0.13 nM

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Gedatolisib ++++

mTOR, IC50: 1.6 nM

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GSK1059615 ++

mTOR, IC50: 12 nM

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Vistusertib +++

mTOR, IC50: 2.8 nM

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Torin 1 +++

mTOR, IC50: 4.32 nM

+++

mTORC1, IC50: 2 nM

++

mTORC2, IC50: 10 nM

DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Dactolisib +++

mTOR (p70S6K), IC50: 6 nM

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PI-103 +

mTOR, IC50: 30 nM

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WAY-600 ++

mTOR, IC50: 9 nM

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Voxtalisib +

mTOR, IC50: 157 nM

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PF-04691502 ++

mTOR, Ki: 16 nM

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Onatasertib ++

mTOR, IC50: 16 nM

DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Chrysophanol EGFR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Samotolisib DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Torkinib +++

mTOR, IC50: 8 nM

DNA-PK,PDGFR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Everolimus {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WYE-354 +++

mTOR, IC50: 5 nM

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Tacrolimus {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PP121 ++

mTOR, IC50: 13 nM

PDGFR,VEGFR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Torin 2 ++++

mTOR, IC50: 0.25 nM

DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Rapamycin ++++

mTOR, IC50: ~0.1 nM

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GDC-0349 +++

mTOR, Ki: 3.8 nM

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XL388 ++

mTOR, IC50: 9.9 nM

+++

mTORC1, IC50: 8 nM

+

mTORC2, IC50: 166 nM

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WYE-687 +++

mTOR, IC50: 7 nM

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Apitolisib +

mTOR, Ki app: 17 nM

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WYE-132 ++++

mTOR, IC50: 0.19 nM

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Sapanisertib ++++

mTOR, Ki: 1.4 nM

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BGT226 maleate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ETP-46464 ++++

mTOR, IC50: 0.6 nM

DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PI3K-IN-1 +

mTOR, IC50: 157 nM

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Zotarolimus +++

FKBP-12, IC50: 2.8 nM

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OSI-027 +++

mTOR, IC50: 4 nM

+

mTORC1, IC50: 22 nM

+

mTORC2, IC50: 65 nM

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Ridaforolimus ++++

mTOR, IC50: 0.2 nM

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Temsirolimus +

mTOR, IC50: 1.76 μM

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CZ415 ++

mTOR, pIC50: 8.07

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SF2523 +

mTOR, IC50: 280 nM

DNA-PK {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
KU-0063794 ++

mTORC1, IC50: ~10 nM

++

mTORC2, IC50: ~10 nM

{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Omipalisib ++++

mTORC1, Ki: 0.18 nM

++++

mTORC2, Ki: 0.3 nM

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Palomid 529 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Rheb inhibitor NR1 生物活性

描述 Rheb inhibitor NR1 exhibits an IC50 of 2.1 µM in the Rheb-IVK assay. It directly binds Rheb in the switch II domain, selectively inhibiting the activation of mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1). NR1 inhibits T389pS6K1 phosphorylation by mTORC1 and enhances S473pAKT phosphorylation dose-dependently. It does not affect mTORC2 activity [1].
体内研究

NR1 (30 mg/kg; intraperitoneal; single dose) markedly decreases mTORC1 activity in both kidney and skeletal muscle, and demonstrates a distinct band shift for T37/464E-BP1 in skeletal muscle [1].

体外研究

NR1 (1-10 μM; 48 hours) decreases the size of Jurkat cells [1].

NR1 (0.37-30 μM; 90 minutes for MCF-7 and TRI102; 24 hours for PC3) suppresses T389pS6K1 phosphorylation and enhances S473pAKT phosphorylation in MCF-7, TRI102, and PC3 cells [1].

NR1 (1-30 μM; 2.5 hours) decreased protein synthesis in MCF-7 cells [1].

Rheb inhibitor NR1 参考文献

[1]Mahoney SJ, et al. A small molecule inhibitor of Rheb selectively targets mTORC1 signaling. Nat Commun. 2018 Feb 7;9(1):548.

Rheb inhibitor NR1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.86mL

17.29mL

3.46mL

1.73mL

Rheb inhibitor NR1 技术信息

CAS号2216763-38-9
分子式C25H19BrCl2N2O3S
分子量 578.305
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(86.46 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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