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R406 99%+

货号:A104426 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

R406是一种口服可用的竞争性Syk/FLT3抑制剂,用于ATP结合,Ki为30 nM。它在体外强效抑制Syk激酶活性,IC50为41 nM,测量时ATP浓度与其Km值相对应。R406减少免疫复合物介导的炎症,还抑制LynIC50 = 63 nM)和LckIC50 = 37 nM)。

R406 化学结构 CAS号:841290-81-1
R406 化学结构
CAS号:841290-81-1
R406 3D分子结构
CAS号:841290-81-1
R406 化学结构 CAS号:841290-81-1
R406 3D分子结构 CAS号:841290-81-1
规格 价格 会员价 库存 数量
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R406 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A104426 标准纯度: 99%+
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EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 Syk 其他靶点 纯度
PRT062607 HCl ++++

Syk, IC50: 1 nM

99%+
R406 ++

Syk, IC50: 41 nM

99%+
Fostamatinib Disodium ++

Syk, IC50: 41 nM

99%+
Piceatannol PKC 99%+
BAY 61-3606 2HCl +++

Syk, Ki: 7.5 nM

99+%
Entospletinib +++

Syk, IC50: 7.7 nM

99%+
MNS +

Syk, IC50: 2.5 μM

p97,Src 99%+
Fostamatinib ++

Syk, IC50: 41 nM

99%+
RO9021 +++

Syk, IC50: 5.6 nM

98%
TAK-659 HCl ++++

Syk, IC50: 3.2 nM

FLT3 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 FLT3 其他靶点 纯度
R406 Syk 99%+
Go6976 99%+
Quizartinib +++

FLT3 (ITD), IC50: 1.1 nM

FLT3 (WT), IC50: 4.2 nM

99%+
Gilteritinib ++++

FLT3, IC50: 0.29 nM

99%+
Amuvatinib +

FLT3 (D835Y), IC50: 81 nM

99%+
Pacritinib ++

FLT3 (D835Y), IC50: 6 nM

FLT3, IC50: 22 nM

97%
Dovitinib ++++

FLT3, IC50: 1 nM

c-Kit 99%+
Denfivontinib ++++

FLT3 (D835Y), IC50: 0.4 nM

FLT3, IC50: 0.4 nM

RET 99%+
TAK-659 HCl ++

FLT3, IC50: 4.6 nM

Syk 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

R406 生物活性

靶点
  • FLT3

  • Syk

    Syk, IC50:41 nM

描述 R406 is a potent inhibitor of immunoglobulin E (IgE)- and IgG-mediated activation of Fc receptor signaling. R406 inhibits the anti-IgE-induced production and release of LTC4 and cytokines and chemokines, including TNFα, IL-8, and GM-CSF. R406 inhibits phosphorylation of Syk substrate linker for activation of T cells in mast cells and B-cell linker protein/SLP65 in B cells. R406 binds to the ATP binding pocket of Syk and inhibits its kinase activity as an ATP-competitive inhibitor with K of 30 nM. R406 blocks Syk-dependent FcR-mediated activation of monocytes/macrophages and neutrophils and Bcr-mediated activation of B lymphocytes. R406 significantly induces chronic lymphocytic leukemia (CLL) cell apoptosis in nurselike cells cocultures and blocks CCL3 and CCL4 secretion by CLL cells in response to B-cell antigen receptor (Bcr) triggering. R406 is a potent inhibitor of platelet signaling and functions initiated by FcγRIIA cross-linking by specific antibodies or by sera from HIT patients.

R406 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
AB5 0-2.5 μM Apoptosis Assay 48 h induces apoptosis 23398911
AB5 0-2.5 μM Growth Inhibition Assay 48 h induces cell cycle arrest 23398911
AMO-1 1 μM Function Assay 3 h reduces migration  26251761
CFSE-CD11b+ 0.0625-1 μM Growth Inhibition Assay 8 d blocks proliferation of GVHD-derived CD4+ T cells and CD11b+ cells 24679982

R406 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.59mL

0.32mL

0.16mL

7.95mL

1.59mL

0.80mL

15.91mL

3.18mL

1.59mL

R406 技术信息

CAS号841290-81-1
分子式C28H29FN6O8S
分子量 628.629
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(95.45 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

IP 4% DMSO+4% Tween80+40% PEG300+water 1 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 30 mg/mL suspension

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