Fostamatinib | R788 | Syk/FLT3 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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福他替尼 /Fostamatinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A115345 同义名： R788

Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的、口服活性、ATP 竞争性 Syk/FLT3 抑制剂，其 Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。

Fostamatinib 化学结构
CAS号：901119-35-5

Fostamatinib 3D分子结构
CAS号：901119-35-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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Fostamatinib 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A115345 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Syk 亚型比较
FLT3 亚型比较

产品名称	Syk ↓ ↑	其他靶点	纯度
PRT062607 HCl	++++ Syk, IC50: 1 nM		99%+
R406	++ Syk, IC50: 41 nM		98%
Fostamatinib Disodium	++ Syk, IC50: 41 nM		99%+
Piceatannol	✔	PKC	98%
BAY 61-3606 2HCl	+++ Syk, Ki: 7.5 nM		99+%
Entospletinib	+++ Syk, IC50: 7.7 nM		99%+
MNS	+ Syk, IC50: 2.5 μM	Src,p97	98%
Fostamatinib	++ Syk, IC50: 41 nM		99%+
RO9021	+++ Syk, IC50: 5.6 nM		98%
TAK-659 HCl	++++ Syk, IC50: 3.2 nM	FLT3	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	FLT3 ↓ ↑	其他靶点	纯度
R406	✔	Syk	98%
Go6976	✔		99%+
Quizartinib	+++ FLT3 (WT), IC50: 4.2 nM FLT3 (ITD), IC50: 1.1 nM		98%
Gilteritinib	++++ FLT3, IC50: 0.29 nM		99%+
Amuvatinib	+ FLT3 (D835Y), IC50: 81 nM		99%+
Pacritinib	++ FLT3 (D835Y), IC50: 6 nM FLT3, IC50: 22 nM		97%
Dovitinib	++++ FLT3, IC50: 1 nM	c-Kit	99%+
Denfivontinib	++++ FLT3 (D835Y), IC50: 0.4 nM FLT3, IC50: 0.4 nM	RET	99%+
TAK-659 HCl	++ FLT3, IC50: 4.6 nM	Syk	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Fostamatinib 生物活性

靶点	Syk Syk, IC50:41 nM
描述	Fostamatinib (R788) serves as the oral prodrug of the active compound R406 ^[1]. R406, an orally active and competitive inhibitor of Syk/FLT3, possesses a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM^[2]. R406 additionally demonstrates inhibition of Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM) ^[3].
体内研究	Fostamatinib (R788) exhibits high bioavailability and rapid absorption in Louvain rats. Following a single oral dose of R788 at 10 mg/kg or 20 mg/kg, R406 shows the following pharmacokinetic parameters: AUC0-16 hrs=10618 ngh/mL and 30650 ngh/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma, indicating complete conversion of R788 to R406 ^[1].

Fostamatinib 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
human Ramos cells		Function assay		Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50=0.267 μM	23350847

Fostamatinib 参考文献

[1]Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.

[2]Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

[3]Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.

Fostamatinib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.72mL

0.34mL

0.17mL

8.61mL

1.72mL

0.86mL

17.23mL

3.45mL

1.72mL

Fostamatinib 技术信息

CAS号	901119-35-5
分子式	C₂₃H₂₆FN₆O₉P
分子量	580.46

别名	R788
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(103.37 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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