Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的、口服活性、ATP 竞争性 Syk/FLT3 抑制剂,其 Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | Syk ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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PRT062607 HCl |
++++
Syk, IC50: 1 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
R406 |
++
Syk, IC50: 41 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Fostamatinib Disodium |
++
Syk, IC50: 41 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Piceatannol | ✔ | PKC | 99%+ | ||||||||||||||||
BAY 61-3606 2HCl |
+++
Syk, Ki: 7.5 nM |
99+% | |||||||||||||||||
Entospletinib |
+++
Syk, IC50: 7.7 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
MNS |
+
Syk, IC50: 2.5 μM |
Src,p97 | 99%+ | ||||||||||||||||
Fostamatinib |
++
Syk, IC50: 41 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
RO9021 |
+++
Syk, IC50: 5.6 nM |
98% | |||||||||||||||||
TAK-659 HCl |
++++
Syk, IC50: 3.2 nM |
FLT3 | 99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
产品名称 | FLT3 ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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R406 | ✔ | Syk | 99%+ | ||||||||||||||||
Go6976 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Quizartinib |
+++
FLT3 (WT), IC50: 4.2 nM FLT3 (ITD), IC50: 1.1 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Gilteritinib |
++++
FLT3, IC50: 0.29 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Amuvatinib |
+
FLT3 (D835Y), IC50: 81 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Pacritinib |
++
FLT3, IC50: 22 nM FLT3 (D835Y), IC50: 6 nM |
97% | |||||||||||||||||
Dovitinib |
++++
FLT3, IC50: 1 nM |
c-Kit | 99%+ | ||||||||||||||||
Denfivontinib |
++++
FLT3, IC50: 0.4 nM FLT3 (D835Y), IC50: 0.4 nM |
RET | 99%+ | ||||||||||||||||
TAK-659 HCl |
++
FLT3, IC50: 4.6 nM |
Syk | 99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | Fostamatinib (R788) serves as the oral prodrug of the active compound R406 [1]. R406, an orally active and competitive inhibitor of Syk/FLT3, possesses a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM[2]. R406 additionally demonstrates inhibition of Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM) [3]. |
体内研究 | Fostamatinib (R788) exhibits high bioavailability and rapid absorption in Louvain rats. Following a single oral dose of R788 at 10 mg/kg or 20 mg/kg, R406 shows the following pharmacokinetic parameters: AUC0-16 hrs=10618 ngh/mL and 30650 ngh/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma, indicating complete conversion of R788 to R406 [1]. |
细胞系 | 浓度 | 检测类型 | 检测时间 | 活动说明 | 数据源 |
human Ramos cells | Function assay | Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50=0.267 μM | 23350847 |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.72mL 0.34mL 0.17mL |
8.61mL 1.72mL 0.86mL |
17.23mL 3.45mL 1.72mL |
CAS号 | 901119-35-5 |
分子式 | C23H26FN6O9P |
分子量 | 580.46 |
别名 | R788 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C 液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 |
溶解度 |
DMSO: 60 mg/mL(103.37 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |