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R406(游离碱) /R406 free base {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A233735 同义名: R406;free base

R406 free base是一种口服有效且竞争性Syk/FLT3抑制剂,其对ATP结合的Ki为30 nM,有效抑制体外Syk激酶活性,IC50为41 nM,在与其Km值相对应的ATP浓度下测量。它减少了免疫复合物介导的炎症,还抑制LynIC50 = 63 nM)和LckIC50 = 37 nM)。

R406 free base 化学结构 CAS号:841290-80-0
R406 free base 化学结构
CAS号:841290-80-0
R406 free base 3D分子结构
CAS号:841290-80-0
R406 free base 化学结构 CAS号:841290-80-0
R406 free base 3D分子结构 CAS号:841290-80-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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R406 free base 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A233735 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
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J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 Syk 其他靶点 纯度
PRT062607 HCl ++++

Syk, IC50: 1 nM

99%+
R406 ++

Syk, IC50: 41 nM

98%
Fostamatinib Disodium ++

Syk, IC50: 41 nM

99%+
Piceatannol PKC 98%
BAY 61-3606 2HCl +++

Syk, Ki: 7.5 nM

99+%
Entospletinib +++

Syk, IC50: 7.7 nM

99%+
MNS +

Syk, IC50: 2.5 μM

Src,p97 98%
Fostamatinib ++

Syk, IC50: 41 nM

99%+
RO9021 +++

Syk, IC50: 5.6 nM

98%
TAK-659 HCl ++++

Syk, IC50: 3.2 nM

FLT3 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

R406 free base 生物活性

描述 R406 is a potent Syk inhibitor with IC50 of 41 nM that strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3.

R406 free base 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01725230 Rheumatoid Arthritis Phase 1 Completed - United States, Kansas ... 展开 >> Research Site Overland Park, Kansas, United States 收起 <<
NCT01208155 Bioavailability ... 展开 >> Pharmacokinetics 收起 << Phase 1 Completed - United States, Kansas ... 展开 >> Research Site Overland Park, Kansas, United States 收起 <<
NCT01245790 Rheumatoid Arthritis ... 展开 >> Renal Impairment 收起 << Phase 1 Completed - United States, Florida ... 展开 >> Research Site Orlando, Florida, United States 收起 <<

R406 free base 参考文献

[1]Chen L, Monti S, et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2230-7.

[2]Braselmann S, Taylor V, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

R406 free base 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.63mL

2.13mL

1.06mL

21.26mL

4.25mL

2.13mL

R406 free base 技术信息

CAS号841290-80-0
分子式C22H23FN6O5
分子量 470.454
别名 R406;free base
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(53.14 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80+water 30 mg/mL suspension

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