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MJN110 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1193393 同义名: 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate

MJN110 化学结构 CAS号:1438416-21-7
MJN110 化学结构
CAS号:1438416-21-7
MJN110 3D分子结构
CAS号:1438416-21-7
MJN110 化学结构 CAS号:1438416-21-7
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规格 价格 会员价 库存 数量
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MJN110 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1193393 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
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J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 Lipase 其他靶点 纯度
XEN445 +++

endothelial lipase, IC50: 0.237 μM

99%+
JZL184 ++++

MAGL, IC50: 8 nM

98%
Tanshinone IIA 97%
Orlistat 98%
Atglistatin ++

ATGL, IC50: 0.7 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

MJN110 生物活性

描述 The monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase responsible for the degradation of 2-arachidonoyl glycerol (2-AG). MJN110 is a potent and selective MAGL inhibitor with an IC50 value of 9.1nM. In human prostate cancer PC3 cells, treatment with MJN110 for 4 hours inhibited MAGL with an IC50 value of ~1nM. MJN110 also potently inhibited the 2-AG hydrolysis of in mouse brain homogenates with an IC50 value of 2.1nM without affecting the hydrolysis of N-arachidonoyl ethanolamine up to 50μM. The oral treatment of MJN110 (0.5–5.0mg/kg) in mice dose-dependently inhibited MAGL expression in the brain and liver. It also inhibited MAGL in vivo when administered intraperitoneally with the maximal inhibition observed at 0.25mg/kg in the live and 1.0mg/kg in the brain. The oral administration of MJN110 led to a 2-fold increase in 2-AG at the dose of 0.5mg/kg and a 10-fold increase at 5.0mg/kg. MJN110-treated mice also showed dose-dependent reduction of arachidonic acid in the brain[1].
作用机制 MJN110 inhibits MAGL via the carbamylation of MAGL’s active-site serine nucleophile[1].

MJN110 动物研究

Dose Rat: 5 mg/kg - 20 mg/kg[1] (i.p.) Mice: 0.0818 mg/kg - 0.143 mg/kg[2] (i.p.), 5 mg/kg[3] (i.p.)
Administration i.p.

MJN110 参考文献

[1]Niphakis MJ, Cognetta AB 3rd, Chang JW, Buczynski MW, Parsons LH, Byrne F, Burston JJ, Chapman V, Cravatt BF. Evaluation of NHS carbamates as a potent and selective class of endocannabinoid hydrolase inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1322-32.

MJN110 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.81mL

2.16mL

1.08mL

21.63mL

4.33mL

2.16mL

MJN110 技术信息

CAS号1438416-21-7
分子式C22H21Cl2N3O4
分子量 462.326
别名 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(540.74 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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