HKI-357是一种有效的不可逆 EGFR 和 ERBB2 双重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM 和 33 nM,能够显著抑制 EGFR 的自磷酸化以及下游 AKT 和 MAPK 信号通路的活化。该化合物主要用于抗癌药物研究。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | EGFR/ErbB1 ↓ ↑ | ErbB3 ↓ ↑ | ErbB4 ↓ ↑ | HER2/ErbB2 ↓ ↑ | mutant EGFR ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
WZ-3146 |
++++
EGFR (E746_A750/T790M), IC50: 14 nM EGFR (E746_A750), IC50: 2 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Daphnetin |
+
EGFR, IC50: 7.67 μM |
PKA,PKC | 95% | ||||||||||||||||
Lifirafenib |
++
EGFR, IC50: 29 nM |
+
EGFR(T790M/L858R), IC50: 495 nM |
96% | ||||||||||||||||
PD168393 |
++++
EGFR, IC50: 0.70 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Nazartinib |
++
mutant EGFR, Ki: 0.031 μM |
++
mutant EGFR, Ki: 0.031 μM |
98% | ||||||||||||||||
Norcantharidin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
CL-387785 |
++++
EGFR, IC50: 370 pM |
98% | |||||||||||||||||
WHI-P154 |
+++
EGFR, IC50: 4 nM |
VEGFR,Src | 98% | ||||||||||||||||
Tyrphostin A9 |
+
EGFR, IC50: 460 μM |
PDGFR | 98% | ||||||||||||||||
AG 555 |
+
EGFR, IC50: 0.7 μM |
98% | |||||||||||||||||
AG 494 |
+
EGFR, IC50: 1.2 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
AG-556 |
+
EGFR, IC50: 5 μM |
98% | |||||||||||||||||
RG13022 |
+
EGFR, IC50: 4 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
Tyrphostin RG 14620 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Vandetanib |
+
EGFR, IC50: 500 nM |
98% | |||||||||||||||||
CNX-2006 |
++
mutant EGFR, IC50: <20 nM |
++
mutant EGFR, IC50: <20 nM |
98% | ||||||||||||||||
AZD3759 |
++++
EGFR (L858R), IC50: 0.2 nM EGFR (WT), IC50: 0.3 nM |
98% | |||||||||||||||||
Erlotinib |
++++
EGFR, IC50: 2 nM |
95% | |||||||||||||||||
Saracatinib |
+++
EGFR (L861Q), IC50: 4 nM EGFR, IC50: 5 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
AG1557 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Rociletinib |
++
EGFR (wt), Ki: 303.3 nM EGFR (L858R/T790M), Ki: 21.5 nM |
98% | |||||||||||||||||
AG490 |
+
EGFR, IC50: 0.1 μM |
98% | |||||||||||||||||
Cetuximab |
++++
EGFR, Kd: 0.39 nM |
95% | |||||||||||||||||
Osimertinib |
++
WT EGFR, IC50: 12.92 nM L858R/T790M EGFR, IC50: 11.44 nM |
99% | |||||||||||||||||
Osimertinib mesylate | ✔ | 98% (Content MsOH 15.2-18.2%) | |||||||||||||||||
Chrysophanol | ✔ | mTOR | 98% | ||||||||||||||||
PD153035 |
++++
EGFR, Ki: 5.2 pM |
99%+ | |||||||||||||||||
Olmutinib | ✔ | BTK | 99%+ | ||||||||||||||||
WZ4002 |
++++
EGFR (L858R), IC50: 2 nM EGFR (L858R/T790M), IC50: 8 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Icotinib |
+++
EGFR, IC50: 5 nM |
98+% | |||||||||||||||||
Desmethyl Erlotinib HCl |
++++
EGFR, IC50: 2 nM |
98% | |||||||||||||||||
Cyasterone | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
PP 3 |
+
EGFR tyrosine kinase, IC50: 2.7 μM |
98% | |||||||||||||||||
WZ8040 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
(-)-Epigallocatechin Gallate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
AG 18 |
+
EGFR, IC50: 35 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
O-Desmethyl gefitinib |
++
EGFR, IC50: 36 nM |
98% | |||||||||||||||||
Falnidamol | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
AZ-5104 |
++++
EGFR (L858R), IC50: 6 nM EGFR (L861Q) , IC50: <1 nM |
+++
ErbB4, IC50: 7 nM |
BRK | 99%+ | |||||||||||||||
Butein | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Genistein | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
SU5214 |
+
EGFR, IC50: 36.7 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
Naquotinib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Gefitinib |
++
EGFR, IC50: 15.5 nM |
+
EGFR (858R/T790M), IC50: 823.3 nM |
98% | ||||||||||||||||
Theliatinib |
+++
WT EGFR, IC50: 3 nM |
++
EGFR T790M/L858R, IC50: 22 nM |
98+% | ||||||||||||||||
Lazertinib |
++++
WT EGFR, IC50: 76 nM L858R/T790M EGFR, IC50: 2 nM |
++++
Del19/T790M, IC50: 1.7 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Gefitinib-based PROTAC 3 |
++
EGFR, DC50: 22.3 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
MTX-211 | ✔ | PI3K | 98% | ||||||||||||||||
(E)-AG 99 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Licochalcone D | ✔ | PARP,Caspase | 97% | ||||||||||||||||
Zipalertinib |
+++
EGFR (L861Q), IC50: 4.1 nM EGFR WT, IC50: 8 nM |
+++
HER4, IC50: 4 nM |
++++
EGFR(d746-750), IC50: 1.4 nM EGFR L858R, IC50: 2 nM |
97% | |||||||||||||||
JND3229 |
+++
EGFR WT, IC50: 6.8 nM |
++
EGFR L858R/T790M, IC50: 30.5 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Firmonertinib mesylate | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Tyrphostin AG30 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
EGFR-IN-12 |
++
EGFR, IC50: 21 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Mobocertinib | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
(Rac)-JBJ-04-125-02 | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
(S)-Sunvozertinib | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
BLU-945 | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Poziotinib |
+++
HER1, IC50: 3.2 nM |
++
HER4, IC50: 23.5 nM |
+++
HER2, IC50: 5.3 nM |
98% | |||||||||||||||
TAK-285 |
++
EGFR/HER1, IC50: 23 nM |
+
HER4, IC50: 260 nM |
++
HER2, IC50: 17 nM |
99%+ | |||||||||||||||
ARRY-380 analog | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Canertinib |
++++
EGFR, IC50: 1.5 nM |
+++
ErbB2, IC50: 9.0 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Dacomitinib |
+++
EGFR, IC50: 6.0 nM |
+
ErbB4, IC50: 73.7 nM |
+
ErbB2, IC50: 45.7 nM |
98% | |||||||||||||||
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 |
+
ErbB4, IC50: 1.91 μM |
+
ErbB2, IC50: 0.08 μM |
99%+ | ||||||||||||||||
(E/Z)-CP-724714 |
++
HER2/ErbB2, IC50: 10 nM |
98+% | |||||||||||||||||
Lapatinib |
++
EGFR, IC50: 10.8 nM |
+
ErbB4, IC50: 367 nM |
+++
ErbB2, IC50: 9.2 nM |
98% | |||||||||||||||
AEE788 |
++++
EGFR, IC50: 2 nM |
+
HER4/ErbB4, IC50: 160 nM |
+++
HER2/ErbB2, IC50: 6 nM |
c-Fms | 98+% | ||||||||||||||
AV-412 free base |
++++
EGFR, IC50: 0.75 nM |
++
ErbB2, IC50: 19 nM |
++++
EGFRT790M, IC50: 0.79 nM EGFRL858R/T790M, IC50: 0.51 nM |
98+% | |||||||||||||||
Neratinib |
+
EGFR, IC50: 92 nM |
+
HER2, IC50: 59 nM |
Src | 98% | |||||||||||||||
BMS-599626 |
++
HER1, IC50: 20 nM |
+
HER4, IC50: 190 nM |
++
HER2, IC50: 30 nM |
99+% | |||||||||||||||
Tucatinib |
+++
ErbB2, IC50: 8 nM |
98% | |||||||||||||||||
Allitinib |
++++
EGFR, IC50: 0.5 nM |
++++
ErbB4, IC50: 0.8 nM |
+++
ErbB2, IC50: 3.0 nM |
99% | |||||||||||||||
Pelitinib |
+
EGFR, IC50: 38.5 nM |
+
ErbB2, IC50: 1.255 μM |
Raf,Src | 99%+ | |||||||||||||||
Sapitinib |
+++
EGFR, IC50: 4 nM |
+++
ErbB3, IC50: 4 nM |
+++
ErbB2, IC50: 3 nM |
99%+ | |||||||||||||||
CUDC-101 |
+++
EGFR, IC50: 2.4 nM |
++
HER2, IC50: 15.7 nM |
HDAC | 99%+ | |||||||||||||||
Varlitinib |
+++
ErbB1, IC50: 7 nM |
++++
ErbB2, IC50: 2 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Afatinib dimaleate |
++++
EGFR (L858R/T790M), IC50: 0.4 nM EGFR (wt), IC50: 0.5 nM |
++
HER2, IC50: 14 nM |
98% | ||||||||||||||||
Canertinib dihydrochloride |
+++
EGFR, IC50: 7.4 nM |
+++
ErbB2, IC50: 9 nM |
98% | ||||||||||||||||
Allitinib tosylate |
++++
EGFR (T790M/L858R), IC50: 12 nM EGFR, IC50: 0.5 nM |
++++
ErbB4, IC50: 0.8 nM |
+++
ErbB2, IC50: 3.0 nM |
99% | |||||||||||||||
Tyrphostin AG 528 |
+
EGFR, IC50: 4.9 μM |
+
HER2, IC50: 2.1 μM |
98% | ||||||||||||||||
Afatinib |
++++
EGFR (L858R), IC50: 10 nM EGFR (wt), IC50: 0.5 nM |
++++
ErbB4, IC50: 1 nM |
++
HER2, IC50: 14 nM |
99% | |||||||||||||||
Pyrotinib dimaleate |
++
EGFR, IC50: 0.013 μM |
++
HER2, IC50: 0.038 μM |
98% | ||||||||||||||||
Epertinib HCl |
++++
EGFR, IC50: 1.48 nM |
+++
HER4, IC50: 2.49 nM |
+++
HER2, IC50: 7.15 nM |
98% | |||||||||||||||
Tuxobertinib |
++++
EGFR, Kd: 0.2 nM |
++++
HER2, Kd: 0.76 nM |
98% | ||||||||||||||||
ALK-IN-1 |
++
EGFR(C797S/del19), IC50: 138.6 nM EGFR(del19), IC50: 36.8 nM |
ALK | 98+% | ||||||||||||||||
Brigatinib |
+
EGFR(C797S/T790M/del19), IC50: 67.2 nM EGFR(del19), IC50: 39.9 nM |
ALK,FLT3 | 98% | ||||||||||||||||
Avitinib |
++++
EGFR L858R/T790M, IC50: 0.18 nM |
BTK | 99%+ | ||||||||||||||||
EAI045 | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Almonertinib | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
BI-4020 |
++++
EGFRdel19 T790M C797S, IC50: 0.2 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
EGFR-IN-7 |
++++
EGFRd746-750/T790M/C797S, IC50: 0.26 nM EGFRL858R/T790M, IC50: 0.19 nM |
98% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.74mL 0.35mL 0.17mL |
8.71mL 1.74mL 0.87mL |
17.42mL 3.48mL 1.74mL |
CAS号 | 848133-17-5 |
分子式 | C31H29ClFN5O3 |
分子量 | 574.045 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C 液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 |
溶解度 |
DMSO: 105 mg/mL(182.91 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |