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HER2
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Tucatinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A100992

Tucatinib是一种高选择性 HER2 抑制剂，IC50 为 8 nM，对 HER2 的选择性是 EGFR 的 500 倍，适用于抗肿瘤研究。

Tucatinib 化学结构 CAS号：937263-43-9
Tucatinib 化学结构
CAS号：937263-43-9
Tucatinib 3D分子结构
CAS号：937263-43-9
Tucatinib 化学结构 CAS号：937263-43-9
Tucatinib 3D分子结构 CAS号：937263-43-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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Tucatinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A100992 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 HER2 ↓ 其他靶点 纯度
Poziotinib ++++

HER2, IC50: 5.3 nM

 		98%
Tyrphostin AG 879 +

HER2-Neu, IC50: 1.0 μM

 		95%
TAK-285 +

HER2, IC50: 17 nM

 		99%+
ARRY-380 analog ✔ 99%
Canertinib +++

ErbB2, IC50: 9.0 nM

 		EGFR 99%+
(E/Z)-CP-724714 ++

HER2/ErbB2, IC50: 10 nM

 		98+%
Lapatinib +++

ErbB2, IC50: 9.2 nM

 		EGFR 98%
AEE788 ++++

HER2/ErbB2, IC50: 6 nM

 		EGFR 98+%
Neratinib +

HER2, IC50: 59 nM

 		Src,EGFR 98%
BMS-599626 +

HER2, IC50: 30 nM

 		99+%
Mubritinib ++++

HER2/ErbB2, IC50: 6.0 nM

 		99%+
Tucatinib +++

ErbB2, IC50: 8 nM

 		98%
Sapitinib ++++

ErbB2, IC50: 3 nM

 		EGFR 99%+
CUDC-101 ++

HER2, IC50: 15.7 nM

 		HDAC,EGFR 99%+
Afatinib dimaleate ++

HER2, IC50: 14 nM

 		98%
Afatinib ++

HER2, IC50: 14 nM

 		99%
Pertuzumab ✔ 95%
Trastuzumab ✔ 99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tucatinib 生物活性

靶点

  • HER2/ErbB2

    ErbB2, IC50:8 nM

  • HER2

    ErbB2, IC50:8 nM
描述 Human epidermal growth factor receptor (EGFR; HER1,erbB1), human epidermal growth factor r eceptor 2 (HER2; erbB2), HER3 (erbB3) and HER4 (erbB4) are members of the ErbB family of transmembrane receptor tyrosine kinases. Among them, HER2 is a validated and high-value target. Approximately 30% of breast cancers have an amplification of the HER2/neu gene or overexpression of its protein product, HER2. Also, overexpression of HER2 occurs in gastric, colorectal, NSCLC and ovarian cancers. Irbinitinib is a selective and potent HER2 inhibitor with IC50 value of 8nM, ~500-fold selective for HER2 than EGFR, thus avoiding EGFR-related side effects[1]. Irbinitinib had very good PK/ADME properties both in vitro and in vivo and showed excellent activity in numerous mouse tumor models, including breast (BT-474, MDA-MB-453), ovarian (SKOV-3) and gastric (N87) carcinoma models. Daily oral treatment with Irbinitinib for 90 days achieved tumor growth inhibition by 50% at 50mg/kg and 96% at 100mg/kg in BT-474 model. Daily oral treatment with Irbinitinib, BID, for 90 days achieved tumor growth inhibition by 39% at 50 mg/kg and by 96% at 100 mg/kg in an SKOV-3 model[2].
作用机制 ARRY-380 an ATP-competitive inhibitor.[1]

Tucatinib 动物研究

Dose Mice[2] (p.o.): 50 mg/kg - 200 mg/kg
Administration p.o.

Tucatinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.41mL

2.08mL

1.04mL

20.81mL

4.16mL

2.08mL

Tucatinib 技术信息

CAS号937263-43-9
分子式C26H24N8O2
分子量 480.521
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 40 mg/mL(83.24 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Tucatinib | HER2 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Tucatinib 纯度/质量文件 | Tucatinib 亚型比较 | Tucatinib 生物活性 | Tucatinib 动物研究 | Tucatinib 实验方案 | Tucatinib 技术信息

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