Belumosudil | SLx-2119;KD025 | ROCK | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Belumosudil 99%+

货号：A255643 同义名： SLx-2119;KD025

Belumosudil (KD025) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 的 IC50 值为 105 nM，对 ROCK1 的 IC50 值为 24 µM，具有抗纤维化特性。

Belumosudil 化学结构
CAS号：911417-87-3

Belumosudil 3D分子结构
CAS号：911417-87-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A255643 标准纯度： 99%+ 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

ROCK 亚型比较

产品名称	ROCK ↓ ↑	ROCK1 ↓ ↑	ROCK2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Thiazovivin	+ ROCK, IC50: ~0.5 μM				98%
Netarsudil hydrochloride	++++ ROCK, Ki: 2 nM				99%+
Y-33075 2HCl	++++ ROCK, IC50: 3.6 nM				99%+
ROCK1-IN-1	++ ROCK, Ki: 17nM				95%
GSK429286A		+++ ROCK1, IC50: 14 nM	++ ROCK2, IC50: 63 nM		99%+
Ripasudil		++ ROCK1, IC50: 51 nM	++ ROCK2, IC50: 19 nM		99%+
Belumosudil			++ ROCK2, IC50: 60 nM ROCK2, Ki: 41 nM		99%+
Y-27632 dihydrochloride		++ ROCK1, Ki: 140 nM	+ ROCK2, Ki: 300 nM		99%+
Fasudil HCl			+ ROCK2, Ki: 330 nM	Rho,PKG	98%
Chroman 1		++++ ROCK1, IC50: 52 pM	++++ ROCK2, IC50: 1 pM		99%
BAY-549		++++ ROCK1, IC50: 0.6 nM	++++ ROCK2, IC50: 1.1 nM		99%+
AT13148		+++ ROCK1, IC50: 6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM	PKA	98+%
RKI-1447		+++ ROCK1, IC50: 14.5 nM	+++ ROCK2, IC50: 6.2 nM		99%+
Hydroxyfasudil HCl		+ ROCK1, IC50: 0.73 μM	+ ROCK2, IC50: 0.72 μM	PKA	98%
H-1152 2HCl			+++ ROCK2, IC50: 0.0120 μM	PKG	99%
GSK269962A HCl		++++ ROCK1, IC50: 1.6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Belumosudil 生物活性

靶点	ROCK2 ROCK2, IC50:60 nM ROCK2, Ki:41 nM
描述	Belumosudil (KD025) is a selective inhibitor of ROCK2 with IC50s of 105 nM and 24 µM for ROCK2 and ROCK1, respectively.
体内研究	Administration of Belumosudil (KD-025; doses of 100, 200, or 300mg/kg, intraperitoneally) results in a dose-proportional diminution of infarct size post-transient middle cerebral artery obstruction. Moreover, Belumosudil demonstrates comparable effectiveness in aged, diabetic, or female mice to that observed in standard adult male subjects^[2].
体外研究	Belumosudil (40 µM) elicits notable suppressions of Tsp-1 and CTGF mRNA concentrations in PASMC. Hybridization of the microarray with aRNA from HMVEC, following Belumosudil treatment, displays a quintuple increase in background compared to other arrays^[1].

Belumosudil 动物研究

Dose

Mice: 100 mg/ kg - 300 mg/kg^[3] (p.o.); 50 mg/kg - 200 mg/kg^[2] (i.p.)

Administration

p.o., i.p.

Pharmacokinetics

Animal	Mice^[3]
Dose	100 mg/kg
Administration	i.g.
MRT	6.81 h
V	11.58 L
T_1/2	4.16 h
AUC_inf	51.93 h·μg/ml
T_max	2 h
AUC_last	42.31 h·μg/ml
CL	1.93 l/h
C_max	7.28 μg/ml

Belumosudil 参考文献

[1]Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.

[2]Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.

Belumosudil 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.21mL

0.44mL

0.22mL

11.05mL

2.21mL

1.10mL

22.10mL

4.42mL

2.21mL

Belumosudil 技术信息

CAS号	911417-87-3
分子式	C₂₆H₂₄N₆O₂
分子量	452.51

别名	SLx-2119;KD025
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(232.04 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

5% DMSO+35% PEG 300+2%Tween 80+water 7 mg/mL

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