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GS143 99%+

货号：A1061932 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

GS143 is a selective IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 sup­presses NF-κB activation and transcription of target genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect .

GS143 化学结构 CAS号：916232-21-8
GS143 化学结构
CAS号：916232-21-8
GS143 3D分子结构
CAS号：916232-21-8
GS143 化学结构 CAS号：916232-21-8
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规格 价格 会员价 库存 数量
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GS143 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1061932 标准纯度： 99%+
批次查询： 批次纯度:

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• Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
• EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
更多 >
产品名称 NF-κB ↓ 其他靶点 纯度
Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium ✔ 98%
QNZ ++++

NF-κB, IC50: 11 nM

 		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate ✔ 99%+
Sodium Salicylate ✔ 99%+
Parthenolide ✔ p53 97% HPLC
JSH-23 +

NF-κB, IC50: 7.1 μM

 		98%
Phenethyl caffeate ✔ 99%+
Andrographolide ✔ 99%+
Curcumin ✔ Nrf2,HDAC 98%
SC75741 +++

NF-κB, EC50: 200 nM

 		99%+
CBL0137 HCl ++

NF-κB, EC50: 0.47 μM

 		p53 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GS143 生物活性

描述 Nuclear factor-kappa B (NF-κB) is known to regulate the expression of divergent genes involved not only in immune and inflammatory responses but also in cell death and survival. IκBα is the protein inhibitor of NF-κB whose phosphorylation is catalyzed by an IκB kinase (abbreviated IKK). GS143 is a selec¬tive IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 suppressed the transcription of TNFα-induced NF-κB with a mean IC50 value of 10.5 μM. GS143 also inhibited TNFα-induced expression of ICAM-1 in HT-29 colon cancer cells with an IC50 value of 6.1 μM. The production levels of TNFα and IL-1β in LPS-activated THP-1 cells were inhibited by GS143 with IC50 values of 5.3 μM and 2.1 μM, respectively[2]. In BALB/c mice, intranasal administration of GS143 (16-32 μg/kg) treatment suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice. GS143 treatment also inhibited antigen-induced eosinophil and lymphocyte recruitment into the airways and the expression of Th2 cytokines and eotaxin in the airways[1].

GS143 参考文献

[1]Hirose K, et al. GS143, an IkappaB ubiquitination inhibitor, inhibits allergic airway inflammation in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Sep 26;374(3):507-11

[2]Nakajima H, et al. A novel small-molecule inhibitor of NF-kappaB signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Apr 18;368(4):1007-13

GS143 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.72mL

2.14mL

1.07mL

21.44mL

4.29mL

2.14mL

GS143 技术信息

CAS号916232-21-8
分子式C28H19FN2O4
分子量 466.46
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 35 mg/mL(75.03 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GS143 | 916232-21-8 | GS 143 | GS-143 | IκBα Ubiquitination Inhibitor | NF-κB | Metabolic Enzyme/Protease | IKK | E1/E2/E3 Enzyme | NF-κB | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GS143 纯度/质量文件 | GS143 亚型比较 | GS143 生物活性 | GS143 参考文献 | GS143 实验方案 | GS143 技术信息

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