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GNE-9815 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1530789

GNE-9815是一种有效的、高度选择性的泛RAF抑制剂，具有出色的口服生物利用度。它对CRAF和BRAF的Ki值分别为0.062 nM和0.19 nM。与MEK抑制剂Cobimetinib结合使用，GNE-9815可以有效调节MAPK途径，适用于KRAS突变癌症的研究。

GNE-9815 化学结构 CAS号：2729996-45-4
GNE-9815 化学结构
CAS号：2729996-45-4
GNE-9815 3D分子结构
CAS号：2729996-45-4
GNE-9815 化学结构 CAS号：2729996-45-4
GNE-9815 3D分子结构 CAS号：2729996-45-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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GNE-9815 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1530789 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 A-raf ↓ B-Raf ↓ C-Raf/Raf-1 ↓ Raf ↓ 其他靶点 纯度
Encorafenib ✔ 99%+
GDC-0879 ++++

B-Raf, IC50: 0.13 nM

 		99%+
SB-590885 ++++

B-Raf, Ki: 0.16 nM

 		99%+
RAF265 99%+
Dabrafenib ++++

B-Raf, IC50: 5.2 nM

B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM

 		+++

C-Raf, IC50: 6.3 nM

 		98%
Lifirafenib ++++

WT A-RAF, IC50: 1 nM

 		++

BRAF WT, IC50: 32 nM

BRAF(V600E), IC50: 23 nM

 		+++

C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM

 		EGFR 98%
ZM 336372 +

C-Raf, IC50: 70 nM

 		99%+
NVP-BHG 712 +

C-Raf, IC50: 0.395 μM

 		99%+
CCT196969 +

BRAF, IC50: 0.1 μM

 		++

CRAF, IC50: 0.01 μM

 		Src 98%
Vemurafenib ++

B-Raf, IC50: 100 nM

B-Raf (V600E), IC50: 31 nM

 		+

C-Raf, IC50: 48 nM

 		98+%
PLX4720 ++

B-Raf, IC50: 160 nM

B-Raf (V600E), IC50: 13 nM

 		+++

C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM

 		BRK 99+%
GW 5074 +++

C-Raf, IC50: 9 nM

 		99%+
Avutometinib +++

BRAF, IC50: 19 nM

BRAF V600E, IC50: 8.2 nM

 		+

CRAF, IC50: 56 nM

 		98%
LY3009120 ++++

BRAF WT, IC50: 15 nM

BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM

 		++++

C-Raf, IC50: 4.3 nM

 		99%+
Agerafenib ++

B-Raf, Kd: 36 nM

B-Raf (V600E), Kd: 14 nM

 		+

C-Raf, Kd: 39 nM

 		RET 99%+
TAK-632 +++

B-Raf, IC50: 8.3 nM

 		++++

C-Raf, IC50: 1.4 nM

 		99%+
AZ 628 +

B-Raf, IC50: 105 nM

B-Raf (V600E), IC50: 34 nM

 		++

C-Raf-1, IC50: 29 nM

 		99%
PLX7904 ✔ 98+%
Sorafenib ++

B-Raf (V599E), IC50: 38 nM

B-Raf, IC50: 22 nM

 		++++

Raf-1, IC50: 6 nM

 		++++

Raf-1, IC50: 6 nM

 		99%
Tovorafenib ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GNE-9815 生物活性

描述 GNE-9815 is a potent, highly selective, pan-RAF inhibitor with excellent oral bioavailability. It shows Ki values of 0.062 nM for CRAF and 0.19 nM for BRAF. GNE-9815, in combination with the MEK inhibitor Cobimetinib, effectively modulates the MAPK pathway, making it suitable for research on KRAS mutant cancers[1].
体内研究

GNE-9815, administered at 15 mg/kg orally in a single dose, displays synergistic modulation of the MAPK pathway when used with the MEK inhibitor Cobimetinib in an HCT116 xenograft mouse model[1].

GNE-9815, given orally at 5 mg/kg in a single dose, has favorable oral bioavailability, and at 1 mg/kg intravenously in a single dose, it shows low blood clearance, a moderate volume of distribution, and a short half-life[1].
体外研究

GNE-9815 exhibits synergistic effects in KRAS mutant A549 and HCT116 cancer cells when used alongside the MEK inhibitor Cobimetinib[1].

GNE-9815 参考文献

[1]Huestis MP, et al. Targeting KRAS Mutant Cancers via Combination Treatment: Discovery of a Pyridopyridazinone pan-RAF Kinase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 21;12(5):791-797.

GNE-9815 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.20mL

0.44mL

0.22mL

10.98mL

2.20mL

1.10mL

21.95mL

4.39mL

2.20mL

GNE-9815 技术信息

CAS号2729996-45-4
分子式C26H22FN5O2
分子量 455.484
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(109.77 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GNE-9815 | 2729996-45-4 | GNE9815 | GNE 9815 | RAF Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Raf | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GNE-9815 纯度/质量文件 | GNE-9815 亚型比较 | GNE-9815 生物活性 | GNE-9815 参考文献 | GNE-9815 实验方案 | GNE-9815 技术信息

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