CFT1946 是一种具有口服活性的、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物(BiDAC™)降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E(I 类)、G469A(II 类)、G466V(III 类)突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体,同时对蛋白质组(包括 WT BRAF 和 CRAF)保持极好的选择性。CFT1946 可用于肿瘤研究。
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产品名称 | A-raf ↓ ↑ | B-Raf ↓ ↑ | C-Raf/Raf-1 ↓ ↑ | Raf ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||
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Encorafenib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
GDC-0879 |
++++
B-Raf, IC50: 0.13 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
SB-590885 |
++++
B-Raf, Ki: 0.16 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
RAF265 | 99%+ | ||||||||||||||||||
Dabrafenib |
++++
B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM B-Raf, IC50: 5.2 nM |
+++
C-Raf, IC50: 6.3 nM | 98% | ||||||||||||||||
Lifirafenib |
++++
WT A-RAF, IC50: 1 nM |
++
BRAF WT, IC50: 32 nM BRAF(V600E), IC50: 23 nM |
+++
C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM | EGFR | 98% | ||||||||||||||
ZM 336372 |
+
C-Raf, IC50: 70 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
NVP-BHG 712 |
+
C-Raf, IC50: 0.395 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
CCT196969 |
+
BRAF, IC50: 0.1 μM |
++
CRAF, IC50: 0.01 μM | Src | 98% | |||||||||||||||
Vemurafenib |
++
B-Raf (V600E), IC50: 31 nM B-Raf, IC50: 100 nM |
+
C-Raf, IC50: 48 nM | 98+% | ||||||||||||||||
PLX4720 |
++
B-Raf (V600E), IC50: 13 nM B-Raf, IC50: 160 nM |
+++
C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM | BRK | 99+% | |||||||||||||||
GW 5074 |
+++
C-Raf, IC50: 9 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Avutometinib |
+++
BRAF, IC50: 19 nM BRAF V600E, IC50: 8.2 nM |
+
CRAF, IC50: 56 nM | 98% | ||||||||||||||||
LY3009120 |
++++
BRAF WT, IC50: 15 nM BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM |
++++
C-Raf, IC50: 4.3 nM | 99%+ | ||||||||||||||||
Agerafenib |
++
B-Raf, Kd: 36 nM B-Raf (V600E), Kd: 14 nM |
+
C-Raf, Kd: 39 nM | RET | 99%+ | |||||||||||||||
TAK-632 |
+++
B-Raf, IC50: 8.3 nM |
++++
C-Raf, IC50: 1.4 nM | 99%+ | ||||||||||||||||
AZ 628 |
+
B-Raf (V600E), IC50: 34 nM B-Raf, IC50: 105 nM |
++
C-Raf-1, IC50: 29 nM | 99% | ||||||||||||||||
PLX7904 | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
Sorafenib |
++
B-Raf (V599E), IC50: 38 nM B-Raf, IC50: 22 nM |
++++
Raf-1, IC50: 6 nM |
++++
Raf-1, IC50: 6 nM | 99% | |||||||||||||||
Tovorafenib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() | 1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM | 1.04mL 0.21mL 0.10mL | 5.22mL 1.04mL 0.52mL | 10.44mL 2.09mL 1.04mL |
CAS号 | 2882165-79-7 |
分子式 | C45H49F2N11O9S |
分子量 | 958.001 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 | In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解方案 | |
动物实验配方 |