BMS-202 | Programmed Cell Death 1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Inhibitor 2 | PD-1/PD-L1 Inhibitor

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BMS-202 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A257865 同义名： Programmed Cell Death 1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Inhibitor 2;PD-1/PD-L1 inhibitor 2

BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂，IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 通过直接结合 PD-L1 阻断人类 PD-1/PD-L1 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

BMS-202 化学结构
CAS号：1675203-84-5

BMS-202 3D分子结构
CAS号：1675203-84-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A257865 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

PD-1/PD-L1 亚型比较

产品名称	PD-1 ↓ ↑	PD-1/PD-L1 ↓ ↑	PD-1/PD-L1 interaction ↓ ↑	PD-L1 ↓ ↑	纯度
SR0987	✔				98%
Pembrolizumab	✔				98%
Camrelizumab	✔				5mg/mL
Spartalizumab	✔				95%
BMS-1001		+ PD-1/PD-L1, EC50: 253 nM	+ PD-1/PD-L1, EC50: 253 nM		98%
INCB086550		++ PD-1/PD-L1, IC50: <10 nM	++ PD-1/PD-L1, IC50: <10 nM		98%
BMS-1			++ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.006 μM		99%+
BMS-202			+ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.018 μM		99%+
PD-1/PD-L1-IN 3			+++ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 5.6 nM		98+%
Nivolumab			+++ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 2.52 nM		95%
BMS-1166			+++ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 1.4 nM		99%+
Durvalumab			++++ PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.1 nM		95%
Evixapodlin			++++ PD-1/PD-L1, IC50: 0.213 nM		95%
CA-170				✔	97% (contains 2.7% ethanol)
Atezolizumab				+++ hPD-L1, Kd: 0.4 nM	98%
AUNP-12				✔	99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BMS-202 生物活性

靶点	PD-1/PD-L1 interaction PD-1/PD-L1 interaction, IC50:0.018 μM
描述	BMS-202 is identified as a potent and nonpeptidic inhibitor of the PD-1/PD-L1 complex, demonstrating an IC50 of 18 nM and a KD of 8 μM. It binds to PD-L1, effectively preventing the interaction between human PD-1 and PD-L1, and exhibits antitumor capabilities^[1].^[2].
体内研究	An antitumor effect is observed with BMS-202 treatment (20 mg/kg; intraperitoneal injection; daily for 9 days) in humanized MHC- dKO NOG mice, showing a significant reduction in tumor growth compared to control groups^[2].
体外研究	In vitro treatment with BMS-202 (0-100 μM for 4 days) on SCC-3 or Jurkat cells results in the inhibition of proliferation of PD-L1-high SCC-3 cells (IC50=15 μM) and anti-CD3 antibody-stimulated Jurkat cells (IC50=10 μM)^[2]. BMS-202 selectively promotes thermal stabilization of PD-L1 and induces PD-L1 dimerization in solution. Located at the core of the homodimer, BMS-202 fills a deep hydrophobic pocket, enhancing interactions between monomers and making contact with both PD-L1 molecules through hydrophobic surfaces used in the PD-1/PD-L1 interaction^[1].

BMS-202 动物研究

Animal Administration	i.p.
Dose	Mice: 20 mg/kg ^[1] (i.p.)

BMS-202 参考文献

[1]Zak KM, et al. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1). Oncotarget. 2016 May 24;7(21):30323-35.

[2]Ashizawa T, et al. Antitumor activity of the PD-1/PD-L1 binding inhibitor BMS-202 in the humanized MHC-double knockout NOG mouse. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.

BMS-202 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.92mL

2.38mL

1.19mL

23.84mL

4.77mL

2.38mL

BMS-202 技术信息

CAS号	1675203-84-5
分子式	C₂₅H₂₉N₃O₃
分子量	419.516

别名	Programmed Cell Death 1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Inhibitor 2;PD-1/PD-L1 inhibitor 2
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(250.29 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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BMS-202 生物活性

BMS-202 动物研究

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