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BAY-1797是一种高效、口服活性的选择性 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其他 P2X 离子通道上没有或表现出极弱的活性,具有抗伤害和抗炎作用。
AZ10606120 2HCl是一种选择性高亲和力的P2X7受体拮抗剂,对人类和大鼠P2X7受体的IC50约为10 nM,对其他P2XR亚型几乎没有作用。该化合物具有抗抑郁作用,并能抑制肿瘤生长。
A 438079 HCl是一种竞争性的P2X7受体拮抗剂,pIC50为6.9,可抑制人重组P2X7细胞系中Ca2+的流入。
GW791343 2HCl是一种 P2X7 变构调节剂,具有物种特异性活性,作为人类 P2X7 的负变构调节剂(pIC50 = 6.9 - 7.2)。
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
AF-353是一种强效、口服生物利用度高的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人类和大鼠 P2X3 受体的 pIC50 为 8.0,用于疼痛研究和相关治疗开发。
A-317491是一种强效且选择性的非核苷类 P2X3 和 P2X2/3 受体拮抗剂,Ki 值分别为 22 nM 和 9 nM,针对人类 P2X3 和 P2X2/3 受体。
Gefapixant 是一种口服活性的 P2X3 受体(P2X3R)拮抗剂,对重组人 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别约为 30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究。
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,能在重组人、鼠和大鼠 P2X7 受体上阻断 BzATP 诱导的钙内流(IC50 分别为 20 nM、42 nM 和 150 nM),具有抗炎和抗痛觉过敏作用。
A 438079是一种竞争性的P2X7受体拮抗剂(pIC50 = 6.9,用于抑制人重组P2X7细胞系中的Ca2+流入)。
BX430是一种有效且选择性的非竞争性 P2X4 受体拮抗剂,IC50 为 0.54 μM,适用于慢性疼痛和心血管疾病研究。
RO-3是一种选择性的同源 P2X3 和异源 P2X2/3 受体拮抗剂。
JNJ-47965567是一种强效且选择性的P2X7拮抗剂(在人类、小鼠和大鼠受体中的pIC50值分别为8.3、7.5和7.2)。
Cytidine-5'-triphosphate disodium salt dihydrate是一种 P2X4 嘌呤能受体激动剂,参与甘油磷脂生物合成和蛋白质糖基化过程。
Oxatomide是一种 H1 组胺受体和 P2X7 受体双重拮抗剂 (IC50 = 0.95 μM),用于抗组胺和抗过敏研究,同时调控 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流。
KN-62是一种选择性且强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II(CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM;KN-62 也表现出非竞争性拮抗作用,抑制 HEK293 细胞中的 P2X7 受体,IC50 约为 15 nM。
Gardenoside是从栀子(Gardenia jasminoides Ellis)果实中分离纯化的天然产物,具有抗炎、镇痛作用。
Tags: P2X受体 | P2X Receptor | 神经信号通路 | Neuronal Signaling | 膜转运蛋白 | Membrane Transporter/Ion Channel | P2X受体 相关产品
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