A-804598 | P2X7 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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A-804598 99%+

货号：A270115

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

A-804598 化学结构
CAS号：1125758-85-1

A-804598 3D分子结构
CAS号：1125758-85-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A270115 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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A-804598 生物活性

描述

A-804598 effectively crosses into the central nervous system and acts as a competitive inhibitor, selectively targeting P2X7 receptors. It demonstrates IC50 values of 9 nM for mice, 10 nM for rats, and 11 nM for humans, showcasing its efficacy across these species' P2X7 receptors^[1]. Treating cells with A-804598 at concentrations ranging from 0.1 to 10 μM for one hour markedly reduces cell death caused by BzATP in a dose-dependent fashion. The most substantial protective effect against the cytotoxicity triggered by BzATP is observed at a concentration of 3 μM A-804598^[2].

A-804598 动物研究

Animal study

Administering A-804598 through intraperitoneal injections at a dosage of 30 mg/kg five times weekly results in a reduction of LC3B-II and SQSTM1/p62 levels in the lumbar spinal cord during the terminal phase of the disease^[3].

A-804598 参考文献

[1]Donnelly-Roberts DL et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009 Jan, 56(1):223-9.

[2]Yingbo He et al. The role of microglial P2X7: modulation of cell death and cytokine release. Neuroinflammation, 2017 Jul, 14(1):135.

[3]Paola Fabbrizio et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia.Cell Neurosci, 2017 Aug, 11:249.

A-804598 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.17mL

0.63mL

0.32mL

15.85mL

3.17mL

1.59mL

31.71mL

6.34mL

3.17mL

A-804598 技术信息

CAS号	1125758-85-1
分子式	C₁₉H₁₇N₅
分子量	315.372

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(95.13 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

IP 5%DMSO+ 30%PEG+2% tween80 +H2O 6 mg/mL clear

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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A-804598 生物活性

A-804598 动物研究

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