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A-804598 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A270115

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

A-804598 化学结构 CAS号：1125758-85-1
A-804598 化学结构
CAS号：1125758-85-1
A-804598 3D分子结构
CAS号：1125758-85-1
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A-804598 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A270115 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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A-804598 生物活性

描述 A-804598 effectively crosses into the central nervous system and acts as a competitive inhibitor, selectively targeting P2X7 receptors. It demonstrates IC50 values of 9 nM for mice, 10 nM for rats, and 11 nM for humans, showcasing its efficacy across these species' P2X7 receptors[1]. Treating cells with A-804598 at concentrations ranging from 0.1 to 10 μM for one hour markedly reduces cell death caused by BzATP in a dose-dependent fashion. The most substantial protective effect against the cytotoxicity triggered by BzATP is observed at a concentration of 3 μM A-804598[2].

A-804598 动物研究

Animal study Administering A-804598 through intraperitoneal injections at a dosage of 30 mg/kg five times weekly results in a reduction of LC3B-II and SQSTM1/p62 levels in the lumbar spinal cord during the terminal phase of the disease[3].

A-804598 参考文献

[1]Donnelly-Roberts DL et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009 Jan, 56(1):223-9.

[2]Yingbo He et al. The role of microglial P2X7: modulation of cell death and cytokine release. Neuroinflammation, 2017 Jul, 14(1):135.

[3]Paola Fabbrizio et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia.Cell Neurosci, 2017 Aug, 11:249.

A-804598 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.17mL

0.63mL

0.32mL

15.85mL

3.17mL

1.59mL

31.71mL

6.34mL

3.17mL

A-804598 技术信息

CAS号1125758-85-1
分子式C19H17N5
分子量 315.372
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 30 mg/mL(95.13 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 5%DMSO+ 30%PEG+2% tween80 +H2O 6 mg/mL clear

Tags: A-804598 | 1125758-85-1 | A804598 | A 804598 | P2X7 Antagonist | Membrane Transporter/Ion Channel | P2X Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | A-804598 纯度/质量文件 | A-804598 生物活性 | A-804598 动物研究 | A-804598 参考文献 | A-804598 实验方案 | A-804598 技术信息

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