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A-317491 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A497149

A-317491是一种强效且选择性的非核苷类 P2X3 和 P2X2/3 受体拮抗剂，Ki 值分别为 22 nM 和 9 nM，针对人类 P2X3 和 P2X2/3 受体。

A-317491 化学结构 CAS号：475205-49-3
A-317491 化学结构
CAS号：475205-49-3
A-317491 3D分子结构
CAS号：475205-49-3
A-317491 化学结构 CAS号：475205-49-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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A-317491 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A497149 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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A-317491 生物活性

靶点

  • P2X receptor

    Rat P2X2/3, Ki:92 nM

    Human P2X3, Ki:22 nM
描述 A-317491 exhibits high efficacy and selectivity as a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor blocker, presenting Kis of 22, 22, 9, and 92 nM against hP2X3, rP2X3, hP2X2/3, and rP2X2/3, respectively. Its selective action (IC50>10 μM) spans beyond other P2 receptors and a range of neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes, mitigating inflammatory and neuropathic pain by obstructing P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium movement .
体内研究

Given as a single subcutaneous injection ranging from 0.1 to 30 mg/kg, it systematically alleviates inflammatory mechanical sensitivity in rats .

Administered intravenously at doses between 3 and 30 mg/kg, A-317491 displays a half-life of 7.38 hours, a clearance rate of 1.83 L/h/kg, and a distribution volume of 0.17 L/kg .
体外研究

A-317491 effectively inhibits calcium movement through recombinant human and rat P2X3 and P2X2/3 receptors with a Ki range of 22-92 nM .

Administered at concentrations between 1 nM and 10 μM, it progressively obstructs DRG currents, evidenced by an IC50 of 15 nM .
作用机制 A-317491 is a competitive antagonist which can stabilize the apo/resting state of P2X3.[2][3]

A-317491 动物研究

Dose Rat: 3 mg/kg - 30 mg/kg[4] (s.c.); 20 mg/kg , 50 mg/kg (i.v.)
Administration s.c., i.v.

A-317491 参考文献

[1]Jarvis MF, et, al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84.

[2]Wu G, et, al. A-317491, a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53.

A-317491 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.84mL

1.77mL

0.88mL

17.68mL

3.54mL

1.77mL

A-317491 技术信息

CAS号475205-49-3
分子式C33H27NO8
分子量 565.569
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature
溶解方案

DMSO: 45 mg/mL(79.57 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: A-317491 | 475205-49-3 | A317491 | A 317491 | P2X3/P2X2/3 Antagonist | Membrane Transporter/Ion Channel | P2X Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | A-317491 纯度/质量文件 | A-317491 生物活性 | A-317491 动物研究 | A-317491 参考文献 | A-317491 实验方案 | A-317491 技术信息

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