AF-353 | Ro-4 | P2X Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AF-353 99%+

货号：A451786 同义名： Ro-4

AF-353 is a potent and orally bioavailable P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, inhibits human and rat P2X3 (pIC50= 8.0).

AF-353 化学结构
CAS号：865305-30-2

AF-353 3D分子结构
CAS号：865305-30-2

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AF-353 生物活性

描述

AF-353 (Ro-4) is a potent, selective, and orally bioavailable antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, with a pIC50 of 8.0 for both human and rat P2X3, and a pIC50 of 7.3 for human P2X2/3^[1]^[2].

体内研究

AF-353 (Ro-4) does not affect oxygen levels or cardiac function^[2].

AF-353 (Ro-4), administered intravenously at doses of 10 mg/kg and 20 mg/kg for 4-6 hours, suppresses the purinergic response in both normal and spinal cord-injured (SCI) rats^[2].

During the same treatment, AF-353 (Ro-4) reduces the inter-contractile interval in normal rats but not in SCI rats, while significantly lowering the frequency of non-voiding contractions in SCI rats^[2].

体外研究

AF-353 (Ro-4) strongly inhibits α,β-meATP-evoked intracellular calcium flux in cell lines expressing recombinant rat and human P2X3, as well as human P2X2/3 channels^[1].

AF-353 (Ro-4) also inhibits human P2X2/3 channel function, though with slightly less potency, indicated by a p50 of 7.3^[1].

AF-353 参考文献

[1]Gever JR, et al. AF-353, a novel, potent and orally bioavailable P2X3/P2X2/3 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2010 Jul;160(6):1387-1398.

[2]Munoz A, et al. Modulation of bladder afferent signals in normal and spinal cord-injured rats by purinergic P2X3 and P2X2/3receptors. BJU Int. 2012 Oct;110(8 Pt B):E409-414.

AF-353 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.50mL

0.50mL

0.25mL

12.49mL

2.50mL

1.25mL

24.99mL

5.00mL

2.50mL

AF-353 技术信息

CAS号	865305-30-2
分子式	C₁₄H₁₇IN₄O₂
分子量	400.215

别名	Ro-4
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(262.36 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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