AF-353 | Ro-4 | P2X Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AF-353 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A451786 同义名： Ro-4

AF-353是一种强效、口服生物利用度高的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人类和大鼠 P2X3 受体的 pIC50 为 8.0，用于疼痛研究和相关治疗开发。

AF-353 化学结构
CAS号：865305-30-2

AF-353 3D分子结构
CAS号：865305-30-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A451786 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

AF-353 生物活性

描述

AF-353 (Ro-4) is a potent, selective, and orally bioavailable antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, with a pIC50 of 8.0 for both human and rat P2X3, and a pIC50 of 7.3 for human P2X2/3^[1]^[2].

体内研究

AF-353 (Ro-4) does not affect oxygen levels or cardiac function^[2].

AF-353 (Ro-4), administered intravenously at doses of 10 mg/kg and 20 mg/kg for 4-6 hours, suppresses the purinergic response in both normal and spinal cord-injured (SCI) rats^[2].

During the same treatment, AF-353 (Ro-4) reduces the inter-contractile interval in normal rats but not in SCI rats, while significantly lowering the frequency of non-voiding contractions in SCI rats^[2].

体外研究

AF-353 (Ro-4) strongly inhibits α,β-meATP-evoked intracellular calcium flux in cell lines expressing recombinant rat and human P2X3, as well as human P2X2/3 channels^[1].

AF-353 (Ro-4) also inhibits human P2X2/3 channel function, though with slightly less potency, indicated by a p50 of 7.3^[1].

AF-353 参考文献

[1]Gever JR, et al. AF-353, a novel, potent and orally bioavailable P2X3/P2X2/3 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2010 Jul;160(6):1387-1398.

[2]Munoz A, et al. Modulation of bladder afferent signals in normal and spinal cord-injured rats by purinergic P2X3 and P2X2/3receptors. BJU Int. 2012 Oct;110(8 Pt B):E409-414.

AF-353 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.50mL

0.50mL

0.25mL

12.49mL

2.50mL

1.25mL

24.99mL

5.00mL

2.50mL

AF-353 技术信息

CAS号	865305-30-2
分子式	C₁₄H₁₇IN₄O₂
分子量	400.215

别名	Ro-4
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(262.36 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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