TCS1105是一种苯二氮卓配体，选择性激活 GABAA 受体的 α2 亚基，并拮抗 α1 亚基，显示出抗焦虑和增强社会支配行为的活性，适用于焦虑和神经行为相关的研究。

Anxiolytic/nonsedative agent-1是一种选择性 GABAA 受体激动剂，在体外和体内表现出针对 α2 亚型的选择性，展示了显著的抗焦虑效果，且无镇静作用，适用于抗焦虑药物研究。

COR659是一种 GABAB 受体的阳性变构调节剂 (PAM)，可以缓解大鼠的酒精和巧克力成瘾行为，具有潜在的成瘾治疗应用。

BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，具有研究神经递质转运机制和神经系统疾病的潜力。

Cirsimaritin是一种能够靶向 GABAA 受体的化合物，虽然与苯二氮平位点结合较弱，但具有抗抑郁、抗焦虑及抗痉挛等生物活性，适用于中枢神经系统疾病的研究。

3-Methylglutaconic acid 是 3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中的主要代谢物，可诱导脂质和蛋白质的氧化损伤，降低大脑皮层抗氧化防御能力，引起氧化应激，用于大脑损伤疾病的研究。

Afoxolaner是一种针对 γ-氨基丁酸受体（GABA） 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)的药物，用于控制寄生虫和螨类，广泛用于兽医学。

2'-O-Methylisoliquiritigenin是从甘草（Glycyrrhiza glabra L.）根部分离纯化的天然产物，可上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路，对 NE 通路影响不大。

Afizagabar是一种选择性α5-GABAAR拮抗剂，对α5β2γ2和α5β3γ2亚型的IC₅₀和Ki值分别为585 nM和66 nM，主要用于增强海马突触可塑性及认知功能的研究。

THIP (Gaboxadol)是一种选择性突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂，能够透过血脑屏障，对 δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs，适用于睡眠障碍研究。

α5IA是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂，展现出神经保护特性，具有治疗与GABAA受体相关神经疾病的潜力。

2'MeO6MF是一种能够穿过血脑屏障的GABAA受体正变构调节剂，能够直接激活α2β2/3 和 α2β2/3γ2L亚型，具有抗焦虑和镇静作用。该化合物还具有神经保护作用，能够改善中风后的功能恢复，并抑制炎症反应。

Etbicyphat是一种 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂，能够诱导海马体 CA1 神经元产生类癫痫样活动，适用于癫痫及中枢神经系统疾病的研究。

Baclofen是一种 γ-氨基丁酸衍生物，是一种选择性的 GABAB 激动剂，IC50 为 200 nM，用作骨骼肌松弛剂。

CGP52432是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。

MRK-016是一种功能选择性的GABAA α5受体苯二氮平位点的反向激动剂。

Primidone是一种嘧啶二酮衍生物，具有抗惊厥活性。

Broflanilide 是一种潜在的杀虫剂，其代谢产物 desmethyl-broflanilide 是一种昆虫抗杀虫剂 (RDL) GABA 受体的强效拮抗剂，抑制小菜蛾 RDL GABA 受体，IC50 值为 1.3 nM。

Bemegride是一种中枢神经系统兴奋剂，并用于治疗巴比妥类药物中毒。

SKF89976A HCl是一种选择性的GABA转运蛋白（GAT-1）抑制剂，IC50值分别为0.28 μM、137.34 μM和202.8 μM，在CHO细胞中对GAT-1、GAT-2和GAT-3的抑制作用。