COR659 | GABAB PAM | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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COR659 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1372961

COR659是一种 GABAB 受体的阳性变构调节剂 (PAM)，可以缓解大鼠的酒精和巧克力成瘾行为，具有潜在的成瘾治疗应用。

COR659 化学结构
CAS号：544450-68-2

COR659 3D分子结构
CAS号：544450-68-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1372961 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

GABA受体亚型比较

产品名称	GABA receptor ↓ ↑	GABAA receptor ↓ ↑	其他靶点	纯度
Niflumic Acid	✔			98%
Ginkgolide A	++ GABA receptor, Ki: 14.5 μM			98%
Valproic acid sodium	✔		Autophagy,HDAC	97%
Flumazenil		✔		95%
Bemegride		✔		98%
Bicuculline		+++ GABAA receptor, IC50: 2 μM		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

COR659 生物活性

描述

COR659 is a potent and efficacious positive allosteric modulator (PAM) of GABAB. It inhibits alcohol and chocolate self-administration in rats ^[1].

体内研究

Treatment with COR659 at doses of 0, 2.5, 5, and 10 mg/kg has no effect on lever-responding (FR10) for regular food pellets in food-deprived Wistar rats ^[1].

COR659 can effectively reduce lever-responding for a sucrose solution in sP rats and a chocolate solution in Wistar rats ^[2].

体外研究

COR659 appears to exert its effects through a composite mechanism, involving positive allosteric modulation of the GABAB receptor and interaction with the cannabinoid CB1 receptor ^[3].

COR659 参考文献

[1]Paola Maccioni, et al. Suppressing effect of COR659 on alcohol, sucrose, and chocolate self-administration in rats: involvement of the GABA B and cannabinoid CB 1 receptors. Psychopharmacology (Berl). 2017 Sep;234(17):2525-2543.

[2]Francesca Ferlenghi, et al. The GABA B receptor positive allosteric modulator COR659: In vitro metabolism, in vivo pharmacokinetics in rats, synthesis and pharmacological characterization of metabolically protected derivatives. Eur J Pharm Sci. 2020 Dec 1;155:105544.

[3]Paola Maccioni, et al. Anti-addictive properties of COR659 - Additional pharmacological evidence and comparison with a series of novel analogues. Alcohol. 2019 Mar;75:55-66.

COR659 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.80mL

2.96mL

1.48mL

29.60mL

5.92mL

2.96mL

COR659 技术信息

CAS号	544450-68-2
分子式	C₁₆H₁₆ClNO₃S
分子量	337.821

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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