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C646 是一种选择性竞争性的乙酰化酶histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶的作用较小。
SGC-CBP30是一种强效的CREBBP/EP300溴结构域抑制剂,对CREBBP和EP300溴结构域的IC50分别为21-69 nM和38 nM。
GNE-781 是一种有效、口服活性和选择性的 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 测定中的 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 值分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
Histone Acetyltransferase Inhibitor II是一种有效的、选择性的、可透过细胞的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,IC50 为 5 µM,可用于癌症研究,并具有抗乙酰酶活性。
NEO2734是一种口服的双重 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,IC50 值均小于 30 nM。
A-485是一种强效且选择性的p300/CREB结合蛋白(CBP)HAT域抑制剂,对CBP-溴域HAT-C/H3(BHC)和p300-BHC域的IC50分别为2.6和9.8 nM。
CPI-637是一种有效的CBP/EP300溴域抑制剂,IC50为0.03 ± 0.01 μM。
PF-CBP1 HCl是一种高选择性的 CREB 结合蛋白(CREBBP)溴结构域抑制剂,对 CREBBP 和 p300 溴结构域的 IC50 分别为 125 和 363 nM。
Anacardic Acid是一种强效的p300和p300/CBP相关因子组蛋白乙酰转移酶抑制剂,此外还具有抗菌活性、抗微生物活性、前列腺素合成酶抑制作用、以及酪氨酸酶和脂氧合酶抑制作用。
Foscenvivint是一种选择性的CBP/β-连环蛋白相互作用抑制剂。
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白的特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κB 和 MAPKs 有抑制作用,具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等药理作用。
I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that targets the CBP/p300 bromodomains.
Nordihydroguaiaretic acid是一种天然的 mTORC1 抑制剂。
Tags: p300/CBP | 表观遗传阅读框 | Epigenetic Reader Domain | p300/CBP 相关产品
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