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Bromosporine抑制多种溴结构域,包括BRD2、BRD4、BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM、0.29 μM、0.122 μM和0.017 μM。
UNC1215是一种化学探针,针对L3MBTL3的甲基赖氨酸(Kme)识别域,Kd为120 nM。
UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的甲基赖氨酸结合结构域的配体,其抑制L3MBTL1和L3MBTL3的IC50值分别为4.2 μM和3.1 μM。
BAZ1A-IN-1是一种针对 BAZ1A 的有效抑制剂,具有较高的选择性和特异性。它在 BAZ1A 高表达的癌细胞中表现出显著的抑制活性,适用于癌症治疗研究。
UNC6852 是基于 PROTAC 技术的选择性 PRC2 降解剂。它包含一个 EED 配体和一个 Von Hippel-Lindau 配体,对 EED 的 IC50 值为 247 nM。
666-15是一种高效且选择性的CREB抑制剂,IC50为81 nM,在乳腺癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
UNC926结合 L3MBTL 蛋白的 MBT 域(Kd = 3.9 µM),并阻断其与组蛋白 4 上甲基化赖氨酸(H4K20)的相互作用。
EED226是一种有效且选择性的 PRC2 抑制剂,直接与 EED 的 H3K27me3 结合口袋结合。
PFI-3是一种有效且选择性的多溴 1 和 SMARCA4 抑制剂,Kd 值分别为 48 和 89 nM。
GSK2801抑制BAZ2家族的溴结构域蛋白,包括BAZ2A(Kd = 260 nM)和BAZ2B(Kd= 140 nM,IC50 = 9-350 nM)。
KG-501是一种碱性磷酸酶的组织化学底物,可抑制 CREB-CBP 相互作用。
BI-9564 is an inhibitor of BRD9 (IC50 = 75 nM) and BRD7 (IC50 = 3.4 µM).
BRD9539 inhibits G9a activity with an IC50 of 6.3 μM, inhibits PRC2 activity with a similar IC50.
Tags: bromodomain | 表观遗传阅读框 | Epigenetic Reader Domain | bromodomain 相关产品
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