BI 2536是一种PLK1和BRD4的双重抑制剂，对它们的IC50分别为0.83 nM和25 nM。BI-2536还抑制IFNB基因转录。

(+)-JQ1（JQ1）是一种高效、特异性和可逆的BET溴结构域抑制剂，对BRD4（1/2）的第一个和第二个溴结构域的IC50分别为77 nM和33 nM。它还激活自噬。

I-BET151是一种选择性 BET 抑制剂，对 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.25 μM 和 0.79 μM，在无细胞实验中表现出显著的抑制作用。

PFI-1是一种高度选择性的 BET（溴结构域含蛋白）抑制剂，对于 BRD4 的 IC50 为 0.22 μM，对于 BRD2 的 IC50 为 98 nM。

Molibresib（I-BET762；GSK525762）是一种BET溴结构域抑制剂，其IC50在32.5-42.5 nM之间。

Apabetalone是一种溴结构域和末端外（BET）蛋白的选择性抑制剂，主要靶向BET家族中的BRD4蛋白。通过抑制BRD4的活性，Apabetalone能够调节与炎症、脂质代谢和血管功能相关的基因表达，从而发挥其治疗作用。

Bromosporine抑制多种溴结构域，包括BRD2、BRD4、BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM、0.29 μM、0.122 μM和0.017 μM。

Birabresib (OTX-015) 是一种强效的溴结构域 (BRD2/3/4) 抑制剂，IC50 值范围在 92 至 112 nM 之间。

CFT8634是一种口服活性的BRD9靶向降解剂，用于滑膜肉瘤和SMARCB1缺失实体瘤的研究。

GNE-781 是一种有效、口服活性和选择性的 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 测定中的 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC50 值分别为 6.2 nM 和 5100 nM。

GSK046是一种 BET 蛋白 BD2 溴结构域抑制剂，能够有效调节免疫系统。它在免疫调节和癌症研究中具有重要应用前景。

NEO2734是一种口服的双重 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，IC50 值均小于 30 nM。

MZ1是一种高效、选择性的PROTAC分子，能够靶向BRD4和VHL E3泛素连接酶，将BRD4蛋白降解。MZ1通过诱导BRD4降解，在癌症等表观遗传疾病的研究中显示出潜力。

FL-411是一种BRD4 抑制剂，选择性抑制BRD4，IC50值为0.43 ± 0.09 μM。

Y06036是一种有效且选择性的 BET 抑制剂，BRD4(1) 溴结构域结合 Kd 值为 82 nM，具有抗肿瘤活性，可能用于治疗去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

dBET57是一种BRD4异双功能小分子配体（PROTAC），能显著且选择性降解BRD4 BD1（DC50/5小时=500 nM），但对BRD4 BD2无活性。

BRD4 Inhibitor-10是一种强效且选择性的BET抑制剂，可能通过抑制由超级增强子驱动的癌基因来治疗血液肿瘤。

ARV-825是一种PROTAC，连接Cereblon和BRD4的配体，结合BRD4的BD1和BD2，Kd值分别为90 nM和28 nM。

PLX51107是一种强效且选择性的BRD4抑制剂或BET抑制剂，具有新的体外和体内药理特性，在临床前慢性淋巴细胞白血病模型中，其疗效可以媲美或超过BCR信号通路抑制剂。

dBET1是一种 PROTAC，由 BRD4 配体 JQ-1 和 cereblon E3 连接酶配体组成，靶向 BET 溴结构域 BRD4。